Роксера 10 мг: инструкция по применению¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, выпускаемого в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 10 мг. Относится к фармакологической группе гиполипидемических средств — ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Применяется для снижения концентрации холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция). В одной таблетке дозировки 10 мг содержится 10,4 мг розувастатина кальция, что эквивалентно 10 мг розувастатина. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и антислёживающие агенты, а также компоненты плёночной оболочки. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой; выпускаются в контурных ячейковых упаковках, вложенных в картонные пачки.

¶Фармакологическое действие

Розувастатин — селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина. Подавление фермента в печени приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и усилению захвата ЛПНП из плазмы крови. В результате снижается концентрация общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, а также умеренно повышается уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Розувастатин обладает относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки в любое время дня независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность невысока — около 20 %, что связано с пресистемным метаболизмом в печени. Метаболизируется преимущественно с участием изофермента CYP2C9, в меньшей степени — CYP2C19 и CYP3A4.

¶Показания к применению

Препарат в дозировке 10 мг применяется в следующих ситуациях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и другие немедикаментозные меры недостаточно эффективны;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и иной липидснижающей терапии;
• гипертриглицеридемия (тип IV) как дополнение к диете;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, инсульт или страдающих ишемической болезнью сердца.

¶Способ применения и дозы

Таблетку принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой. Дозировка 10 мг обычно назначается как начальная для большинства пациентов. При необходимости врач может увеличить суточную дозу до 20 или 40 мг с интервалом не менее двух недель, ориентируясь на целевые показатели липидного профиля. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза не должна превышать 5 мг, а доза 40 мг противопоказана. Пожилым пациентам старше 70 лет также рекомендуется начинать с 5 мг. Коррекция дозы при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности не требуется, однако при заболеваниях печени в активной фазе препарат противопоказан.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к розувастатину или любому компоненту препарата;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• у женщин — отсутствие адекватной контрацепции.

¶Побочные действия

Частота нежелательных реакций классифицируется по общепринятой шкале. Наиболее часто отмечаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия (обычно транзиторная), кожная сыпь, зуд, головокружение.

Серьёзные, но редкие осложнения включают миопатию и рабдомиолиз — состояние, при котором происходит разрушение мышечной ткани с выходом миоглобина в кровь и риском острой почечной недостаточности. Риск возрастает при одновременном применении с фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, циклоспорином, некоторыми противогрибковыми и антибактериальными средствами. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Возможно повышение активности АЛТ и АСТ, в большинстве случаев умеренное и бессимптомное. Контроль печёночных проб рекомендуется до начала терапии и через 3 месяца после её начала.

¶Особые указания и взаимодействия

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль липидного профиля крови. Пациентам с сахарным диабетом или факторами риска его развития следует учитывать, что статины могут незначительно повышать концентрацию глюкозы и гликированного гемоглобина. При наличии гипотиреоза или неконтролируемой гипофункции щитовидной железы риск миопатии возрастает, поэтому такие состояния следует корректировать до назначения препарата.

Не рекомендуется одновременный приём с грейпфрутовым соком в больших количествах. Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Розувастатин повышает концентрацию в крови некоторых пероральных контрацептивов и замедляет выведение варфарина, что требует контроля МНО.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимо: решение о начале, продолжении или отмене терапии принимает лечащий врач с учётом индивидуальных показателей пациента.