Пропафенон Фармасинтез¶

Пропафенон Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества пропафенона гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе антиаритмических средств IC класса по классификации Вогана — Уильямса. Применяется в кардиологии для восстановления и поддержания нормального синусового ритма при нарушениях сердечного ритма наджелудочкового и, реже, желудочкового происхождения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Пропафенон — синтетическое антиаритмическое средство, по химической структуре близкое к бета-адреноблокатору анаприлину (пропранололу), однако его основной механизм действия иной. Молекула пропафенона блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя фазу быстрой деполяризации и скорость проведения возбуждения по миокарду и проводящей системе сердца. Дополнительно препарат обладает слабым бета-адреноблокирующим и кальций-блокирующим (мембраностабилизирующим) действием, что отличает его от других представителей IC класса, например от этацизина.

По антиаритмической активности пропафенон превосходит многие препараты IA и IB классов при купировании наджелудочковых тахикардий, но уступает им по безопасности у пациентов с органическим поражением миокарда.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, включая атриовентрикулярную узловую реципрокную тахикардию;
• фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) — для восстановления синусового ритма и профилактики рецидивов у пациентов без выраженной структурной патологии сердца;
• трепетание предсердий;
• желудочковые нарушения ритма, угрожающие жизни, при неэффективности других антиаритмиков.

Решение о назначении принимает врач-кардиолог или аритмолог, как правило, в условиях стационара или под контролем электрокардиографии, поскольку препарат способен сам провоцировать аритмии.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная сердечная недостаточность и кардиогенный шок;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотония;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких (из-за бета-блокирующего компонента);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при электролитных нарушениях и при одновременном приёме других антиаритмиков.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с проаритмогенным действием: возможно возникновение новых или усугубление существующих желудочковых аритмий, вплоть до желудочковой тахикардии типа «пируэт». Также отмечаются:

• брадикардия, удлинение интервалов PQ и QRS на ЭКГ;
• головокружение, головная боль, нарушения зрения, тремор;
• тошнота, горечь во рту, запор;
• аллергические реакции, кожная сыпь.

При появлении признаков аритмии или выраженной брадикардии приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особенности препарата «Фармасинтез»

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, с производственными площадками в Иркутске, Усолье-Сибирском и Санкт-Петербурге. Выпуск пропафенона под собственным брендом относится к стратегии импортозамещения: дженерик воспроизводит оригинальный препарат, содержащий то же действующее вещество в эквивалентной дозировке. Таблетки выпускаются в дозировках 150 мг и 300 мг.

Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности — исследования, показывающего сопоставимую скорость и степень всасывания действующего вещества по сравнению с референтным лекарством. При соблюдении этих требований дженерик считается терапевтически эквивалентным оригиналу.

¶Взаимодействия

Пропафенон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450, поэтому его концентрация в крови зависит от активности этого фермента. Значимые взаимодействия:

Одновременный приём пропафенона с другими антиаритмическими средствами допускается только по строгим показаниям и под контролем ЭКГ.

¶Правовой статус и обращение

В России пропафенон отпускается по рецепту врача (рецептурный препарат). Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что означает государственное регулирование цен на него. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Бесконтрольное применение антиаритмиков IC класса опасно: препараты этой группы способны увеличивать смертность у пациентов с постинфарктным кардиосклерозом и сниженной фракцией выброса левого желудочка. Это подтверждено крупными клиническими исследованиями конца 1980-х — начала 1990-х годов, изменившими подходы к лечению нарушений ритма.

¶Место в терапии

Пропафенон занимает нишу «препарата выбора» при лечении аритмий у пациентов с относительно сохранной функцией сердца — так называемый «аритмии без структурной патологии». При наличии органического поражения миокарда предпочтение отдают другим средствам, в частности амиодарону. Российское производство обеспечивает доступность препарата на внутреннем рынке и снижает зависимость от импортных поставок.