Престилон — антидепрессант на основе сертралина¶

Престилон — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат применяется преимущественно в психиатрии и неврологии для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество

Сертралин — антидепрессант, механизм действия которого связан с избирательным блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации нейротрансмедиатора в синаптической щели и усилению серотонинергической передачи. В отличие от трициклических антидепрессантов, сертралин в терапевтических дозах слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, а также обладает значительно меньшим сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что снижает выраженность ряда побочных эффектов.

Сертралин был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику в начале 1990-х. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, а также в типовые клинические рекомендации по лечению депрессивных расстройств.

¶Формы выпуска и дозировки

Престилон выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Распространённые дозировки — 25 мг, 50 мг и 100 мг сертралина в пересчёте на действующее вещество. Упаковки содержат разное число таблеток в зависимости от производителя и страны регистрации. Точный состав вспомогательных веществ определяется конкретным производителем и указывается в инструкции по медицинскому применению.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• депрессивные состояния различной степени тяжести, включая хронические формы;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• панические расстройства и агорафобия;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальная тревожность и генерализованное тревожное расстройство;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Назначение препарата производится врачом; самостоятельное изменение дозы или отмена не рекомендуются из-за риска синдрома отмены и обострения симптоматики.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища может увеличивать биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 4–8 часов. Вещество в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450; основной метаболит — N-десметилсертралин — обладает существенно меньшей активностью. Период полувыведения составляет около 22–36 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с калом и мочой.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются тошнота, диарея, головная боль, бессонница или сонливость, сухость во рту, повышенная потливость, головокружение. В начале терапии возможно временное усиление тревоги. К серьёзным, но редким нежелательным реакциям относятся серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), удлинение интервала QT, гипонатриемия, повышенный риск кровотечений при одновременном приёме антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных средств.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сертралину и компонентам таблетки, при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в период беременности и кормления грудью — с осторожностью, по строгим врачебным показаниям. У пациентов молодого возраста в начале лечения возможно усиление суицидальных мыслей, что требует наблюдения специалиста.

¶Взаимодействия

Сертралин взаимодействует с рядом препаратов:

• ингибиторы МАО — риск серотонинового синдрома, комбинация противопоказана;
• другие серотонинергические средства (триптаны, трамадол, отдельные опиоиды) — повышение риска серотониновой токсичности;
• антикоагулянты и антиагреганты — усиление риска кровотечений;
• препараты, метаболизируемые CYP2D6, — возможно изменение их концентрации;
• алкоголь — усиление угнетения центральной нервной системы.

¶Место среди антидепрессантов

Сертралин относится к числу наиболее изученных и широко применяемых антидепрессантов группы СИОЗС. Он сопоставим по эффективности с другими представителями этой группы (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам) и часто рассматривается как препарат первой линии при депрессии и тревожных расстройствах. Отличительные особенности — удобный режим дозирования, относительно благоприятный профиль переносимости и широкий спектр показаний.

¶Регуляторный статус

В разных странах препарат зарегистрирован под различными торговыми названиями, включая Престилон. Отпускается по рецепту врача. Информация о конкретных регистрационных удостоверениях, производителях и условиях обращения определяется национальным регуляторным органом. Сведения о препарате, приведённые в инструкции, могут различаться в зависимости от страны регистрации.