Препараты железа в медицине¶

Препараты железа — лекарственные средства, содержащие железо в виде солей или комплексных соединений и применяемые для восполнения дефицита этого микроэлемента в организме. Основное показание к их назначению — железодефицитная анемия (ЖДА) и латентный дефицит железа. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина и ряда ферментов, поэтому его нехватка нарушает транспорт кислорода и клеточное дыхание.

¶Биологическая роль и причины дефицита

Железо — незаменимый микроэлемент. В организме взрослого человека содержится около 3–4 г железа, из которых основная часть связана с гемоглобином эритроцитов. Суточная потеря составляет примерно 1–2 мг и компенсируется поступлением с пищей. Всасывание происходит преимущественно в двенадцатиперстной и верхних отделах тощей кишки.

Дефицит развивается при недостаточном поступлении (алиментарные причины, вегетарианство), повышенной потребности (беременность, лактация, рост у детей и подростков), хронических кровопотерях (меноррагии, язвенная болезнь, опухоли желудочно-кишечного тракта, геморрой) и нарушении всасывания (целиакия, резекция кишечника, хронический гастрит). ЖДА остаётся одним из самых распространённых заболеваний в мире, особенно среди женщин репродуктивного возраста и детей.

¶Классификация препаратов

По способу введения различают пероральные и парентеральные (инъекционные) формы. По химической природе выделяют две основные группы.

¶Соли двухвалентного железа

Классические препараты на основе сульфата, фумарата, глюконата или хлорида железа(II). Железо в двухвалентной форме всасывается лучше, чем в трёхвалентной. Типичные представители: сульфат железа, фумарат железа. Недостатки — раздражающее действие на слизистую желудка, тошнота, запоры, тёмная окраска стула.

¶Препараты трёхвалентного железа

Железо(III) применяется в виде комплексных соединений (например, гидроксид-полимальтозат, протеинсукцинилат). Такие формы лучше переносятся со стороны желудочно-кишечного тракта, хотя всасываются несколько медленнее. Существуют также препараты с аскорбиновой кислотой, улучшающей усвоение.

¶Парентеральные формы

Растворы для внутримышечного или внутривенного введения (железа сахарат, железа карбоксимальтозат, декстран). Используются при непереносимости пероральных средств, нарушении всасывания, необходимости быстрого восполнения запасов, а также при тяжёлой анемии и в предоперационном периоде.

¶Механизм действия и фармакокинетика

После всасывания железо связывается с трансферрином и транспортируется к костному мозгу, где используется для синтеза гемоглобина, и к депо (печень, селезёнка, костный мозг), где запасается в виде ферритина и гемосидерина. Восстановление уровня гемоглобина при адекватной терапии происходит обычно в течение 3–6 недель, а восполнение депо требует более длительного приёма — до нескольких месяцев.

¶Показания и применение

Основные показания:

• железодефицитная анемия различной этиологии;
• латентный дефицит железа (без анемии, но со снижением ферритина);
• профилактика дефицита при беременности и в группах риска;
• подготовка к операциям и лечение анемии при хронических заболеваниях (по показаниям).

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и степени дефицита. Пероральные препараты обычно принимают натощак или за час до еды, запивая водой; некоторые формы допускают приём с пищей для снижения раздражения. Курс и контроль эффективности проводят по уровню гемоглобина и ферритина.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции пероральных средств — тошнота, боли в эпигастрии, металлический привкус, запоры или диарея, потемнение кала. Парентеральное введение может вызывать местные реакции, аллергические проявления, редко — анафилактоидные реакции, поэтому инъекции проводят в условиях, позволяющих оказать неотложную помощь.

Противопоказания включают перегрузку железом (гемохроматоз), гемосидероз, некоторые виды анемий без дефицита железа (например, сидеробластные), а также повышенную чувствительность к компонентам. Осторожность требуется при воспалительных заболеваниях кишечника, язвенной болезни, у детей раннего возраста.

¶Взаимодействия

Железо конкурирует за всасывание с кальцием, цинком, магнием, поэтому их приём разводят по времени. Усвоение ухудшают чай, кофе, молоко, фитаты и некоторые лекарства (антациды, тетрациклины, фторхинолоны, бисфосфонаты). Аскорбиновая кислота и мясные продукты, напротив, усиливают всасывание. Совместный приём с антибиотиками и гормонами щитовидной железы требует интервалов не менее 2–4 часов.

¶Передозировка

Острое отравление железом особенно опасно для детей: возможны рвота, кровавый понос, шок, поражение печени и почек. Требуется немедленная медицинская помощь, применяется специфический антидот — дефероксамин. Хроническая перегрузка железом при бесконтрольном приёме ведёт к повреждению внутренних органов.

¶Контроль и особенности терапии

Эффективность лечения оценивают по приросту гемоглобина (обычно через 2–4 недели) и нормализации ферритина. Важно устранить причину дефицита, а не только восполнить запасы. При отсутствии ответа на пероральную терапию рассматривают нарушение всасывания, продолжающиеся кровопотери или неверный диагноз. Самолечение и приём «профилактических» доз без анализа крови могут быть небезопасны, поэтому назначение и контроль осуществляет врач.