Препараты для эректильной функции¶

Препараты для эректильной функции — группа лекарственных средств, применяемых для коррекции эректильной дисфункции (ЭД), то есть неспособности достичь и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. К этой категории относятся прежде всего ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), а также средства местного действия, препараты с иным механизмом (например, аналоги простагландина E1) и гормональные средства, применяемые при подтверждённом дефиците тестостерона. Большинство современных пероральных препаратов этой группы являются рецептурными.

¶Классификация

По механизму действия и способу введения выделяют несколько групп.

¶Ингибиторы ФДЭ-5

Основная группа пероральных средств. Блокируют фермент фосфодиэстеразу типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел. В результате цГМФ накапливается, гладкие мышцы расслабляются, приток крови к половому члену увеличивается — но только при наличии сексуальной стимуляции и высвобождения оксида азота. Без стимуляции эффект не развивается.

¶Препараты других механизмов

• Аналоги простагландина E1 (алпростадил) — вводятся интракавернозно или интрауретрально, расширяют сосуды напрямую, минуя систему оксида азота.
• Ингибиторы ФДЭ-5 в сочетании с другими средствами — например, с антагонистами альфа-адренорецепторов.
• Гормональные средства — препараты тестостерона, применяемые при гипогонадизме; сами по себе не являются «средствами от эректильной дисфункции», но устраняют её причину при дефиците андрогенов.

¶История

Силденафил разрабатывался в конце 1980-х — начале 1990-х годов как средство для лечения стенокардии: предполагалось, что он будет расширять коронарные сосуды через влияние на цГМФ. В клинических испытаниях антиангинальный эффект оказался слабым, однако у части пациентов-мужчин отмечалось усиление эрекции как побочное явление. Это привело к переориентации исследований, и в 1998 году силденафил был одобрен регулирующими органами как первый пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции. Позднее были одобрены тадалафил (2003), варденафил (2003), аванафил (2012) и уденафил (2018). Алпростадил применяется с середины 1990-х годов.

¶Механизм действия

Ключевую роль в эрекции играет оксид азота (NO), высвобождаемый окончаниями неадренергических нехолинергических нервов и эндотелием. NO активирует фермент гуанилатциклазу, которая синтезирует цГМФ. цГМФ снижает концентрацию кальция в гладкомышечных клетках, вызывая их расслабление и усиление кровотока. Фермент ФДЭ-5 расщепляет цГМФ, ограничивая длительность эффекта. Ингибиторы ФДЭ-5 обратимо блокируют этот фермент, продлевая и усиливая естественный физиологический ответ. Именно поэтому препараты не действуют без сексуальной стимуляции.

¶Применение и эффективность

Ингибиторы ФДЭ-5 эффективны у значительной части пациентов с ЭД, однако результат зависит от причины нарушения: при психогенной и лёгкой органической дисфункции эффективность выше, чем при тяжёлых сосудистых или нейрогенных поражениях (например, после радикальной простатэктомии). Препараты принимаются перорально, обычно за 30–60 минут до предполагаемой близости; пища с высоким содержанием жиров замедляет всасывание некоторых из них.

При неэффективности пероральных средств применяют интракавернозные инъекции алпростадила или комбинированные формы. При подтверждённом гипогонадизме тестостероновая терапия может восстановить эректильную функцию.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные явления ингибиторов ФДЭ-5:

• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• заложенность носа;
• диспепсия;
• головокружение;
• нарушения цветовосприятия (чаще у силденафила).

Серьёзные, но редкие осложнения — приапизм (длительная болезненная эрекция) и внезапная потеря зрения вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии.

Абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и др.) и некоторых других вазодилататоров: сочетание вызывает резкое, потенциально опасное падение артериального давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой гипертензии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте. Интракавернозные инъекции алпростадила могут вызывать боль в месте введения и фиброз кавернозных тел.

¶Обращение и регулирование

Все рецептурные препараты этой группы отпускаются по назначению врача. Самолечение опасно из-за риска взаимодействия с нитратами и другими лекарствами, а также из-за возможных противопоказаний. Распространение поддельных и нелицензированных средств, продаваемых через интернет, представляет отдельную проблему: их состав и дозировка не контролируются, что повышает риск тяжёлых осложнений.

¶Немедикаментозный контекст

Лечение эректильной дисфункции не сводится к приёму препаратов. ЭД часто является ранним маркером атеросклероза, сахарного диабета, гипертонии и других системных заболеваний, поэтому обследование направлено и на выявление основной патологии. Значение имеют коррекция образа жизни, отказ от курения, контроль массы тела и уровня глюкозы, лечение сопутствующих заболеваний, а в ряде случаев — психотерапия. Медикаментозная терапия в этой системе рассматривается как один из компонентов комплексного подхода.