Препараты тестостерона: формы и применение¶

Препараты тестостерона — лекарственные средства, содержащие тестостерон или его синтетические производные (эфиры) и применяемые для заместительной терапии при недостаточности эндогенного тестостерона, а также в ряде других медицинских целей. Относятся к группе андрогенов и анаболических стероидов. Тестостерон — основной мужской половой гормон, вырабатываемый преимущественно клетками Лейдига яичек; у женщин он образуется в небольших количествах в яичниках и надпочечниках.

¶История

Тестостерон был выделен в 1935 году независимо группами исследователей под руководством Эрнста Лакера и Адольфа Бутенандта. В том же году синтезирован искусственно. С 1930-х годов началось клиническое применение препаратов на его основе, первоначально в виде инъекционных эфиров. В 1950–1970-е годы анаболические стероиды получили распространение в спорте, что привело к запрету их немедицинского использования. Современные формы — трансдермальные гели, пластыри, подкожные имплантаты — разработаны в 1990–2000-е годы.

¶Классификация

Препараты различаются по химической модификации молекулы и пути введения.

¶По химической структуре

• Эфиры тестостерона — тестостерон, связанный с жирной кислотой (пропионат, энантат, ципионат, ундеканоат, фенилпропионат, изокапроат). Эфир удлиняет действие за счёт замедленного высвобождения из депо.
• Немодифицированный тестостерон — используется в трансдермальных формах и имплантатах.
• 17α-алкилированные производные — метилтестостерон, оксиметолон; обладают гепатотоксичностью, применяются ограниченно.

¶По пути введения

¶Механизм действия

Тестостерон связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях и частично преобразуется в дигидротестостерон (под действием 5α-редуктазы) и эстрадиол (под действием ароматазы). Действие включает развитие мужских половых признаков, поддержание мышечной массы, плотности костной ткани, эритропоэза, либидо и настроения.

¶Показания к применению

Основное показание — мужской гипогонадизм (первичный и вторичный), подтверждённый лабораторно (низкий уровень тестостерона утром, клинические симптомы). Другие показания:

• задержка полового развития у юношей;
• некоторые формы бесплодия (ограниченно);
• заместительная терапия у трансгендерных мужчин (в рамках специализированной помощи);
• анемии, связанные с недостаточностью андрогенов;
• остеопороз у мужчин с гипогонадизмом.

Применение при отсутствии дефицита гормона не считается оправданным с медицинской точки зрения.

¶Побочные эффекты и риски

• эритроцитоз (повышение гематокрита);
• акне, себорея;
• увеличение предстательной железы, риск прогрессирования её заболеваний;
• повышение артериального давления, отёки;
• подавление сперматогенеза при экзогенном введении;
• гинекомастия (из-за ароматизации в эстрадиол);
• тромбоэмболические осложнения (редко);
• гепатотоксичность для 17α-алкилированных форм.

Терапия требует врачебного контроля: измерения уровня тестостерона, гематокрита, ПСА, липидного профиля.

¶Правовой статус

В большинстве стран препараты тестостерона отпускаются по рецепту. В Российской Федерации они включены в перечень рецептурных лекарственных средств. Немедицинское использование в спорте запрещено Всемирным антидопинговым агентством (WADA) и национальными антидопинговыми правилами. Незаконный оборот анаболических стероидов в РФ регулируется статьёй 234 УК РФ.

¶Немедицинское использование

В бодибилдинге и силовых видах спорта препараты применяются для наращивания мышечной массы — так называемый «курс». Такое использование сопряжено с рисками для здоровья и запрещено спортивными регламентами. Существует также практика самолечения при подозрении на «низкий тестостерон» без диагностики, что может приводить к нежелательным последствиям.

¶См. также

• Андрогены
• Гипогонадизм
• Анаболические стероиды
• Заместительная гормональная терапия