Популярные транквилизаторы: виды и применение¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать) — группа психотропных лекарственных средств, основное действие которых заключается в снижении эмоционального напряжения, тревоги и страха без выраженного седативного или снотворного эффекта. В медицинской терминологии чаще используется более точное название — анксиолитики (противотревожные средства). Транквилизаторы занимают промежуточное положение между седативными препаратами и нейролептиками: они успокаивают, но не устраняют психотические расстройства.

Наибольшую известность и распространённость получили бензодиазепиновые анксиолитики, которые с 1960-х годов остаются самой назначаемой группой противотревожных средств в мире.

¶Классификация

По химическому строению и механизму действия выделяют несколько групп:

• Бензодиазепины — самая многочисленная и популярная группа (диазепам, феназепам, алпразолам, лоразепам, клоназепам).
• Небензодиазепиновые анксиолитики — буспирон, гидроксизин, мебикар (адаптол).
• Атипичные средства — производные разных химических классов с противотревожным эффектом (например, афобазол).
• «Дневные» транквилизаторы — препараты, минимально влияющие на работоспособность (медазепам, тофизопам).

Исторически к транквилизаторам относили также мепробамат — первый массовый анксиолитик 1950-х годов, ныне применяемый ограниченно из-за побочных эффектов.

¶Самые популярные препараты

¶Диазепам

Диазепам (торговые названия — реланиум, сибазон, валиум) — один из наиболее известных и широко применяемых бензодиазепинов. Обладает выраженным противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. Применяется при тревожных состояниях, судорогах, абстинентном синдроме, для премедикации перед операциями. Длительный период полувыведения и активные метаболиты обеспечивают продолжительный эффект.

¶Феназепам

Феназепам — бензодиазепиновый транквилизатор, разработанный в СССР в 1970-х годах. Отличается высокой активностью: по силе действия превосходит многие зарубежные аналоги. Широко применяется в странах постсоветского пространства при неврозах, тревоге, нарушениях сна. Из-за выраженного седативного эффекта и риска зависимости отпускается строго по рецепту.

¶Алпразолам

Алпразолам (ксанакс) — бензодиазепин короткого действия с мощным противотревожным эффектом. Один из самых назначаемых анксиолитиков в США и Западной Европе. Применяется при паническом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве. Быстрое развитие зависимости ограничивает длительное применение.

¶Лоразепам

Лоразепам (ативан) используется как анксиолитик и для премедикации, часто в стационарных условиях. Обладает средним периодом действия.

¶Буспирон

Буспирон — небензодиазепиновый анксиолитик. Не вызывает зависимости и сильной сонливости, эффект развивается постепенно (1–2 недели). Популярен при длительной терапии генерализованного тревожного расстройства.

¶Гидроксизин

Гидроксизин (атаракс) — производное пиперазина с противотревожным и седативным действием. Часто применяется при тревоге, зуде, а также в педиатрии и перед операциями. Не формирует лекарственной зависимости.

¶Мебикар

Мебикар (адаптол) — «дневной» транквилизатор, разработанный в России. Уменьшает тревогу без выраженной сонливости, применяется у работающих пациентов.

¶Механизм действия

Бензодиазепины усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Они связываются с особым участком ГАМК-рецептора и повышают его чувствительность, что приводит к снижению возбудимости нейронов. Небензодиазепиновые средства действуют иначе: буспирон влияет на серотониновые рецепторы, гидроксизин блокирует гистаминовые рецепторы.

¶Применение

Основные показания к назначению транквилизаторов:

• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство;
• неврозы и реактивные состояния;
• нарушения сна, связанные с тревогой;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• премедикация и анестезиология;
• купирование судорог (диазепам).

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, снижение внимания, мышечная слабость, замедление реакций. При длительном приёме бензодиазепинов развиваются:

• лекарственная зависимость (физическая и психологическая);
• синдром отмены при резком прекращении;
• толерантность — снижение эффекта при привыкании.

Именно поэтому бензодиазепины назначают короткими курсами, а отмена проводится постепенно под контролем врача. Небензодиазепиновые средства (буспирон, гидроксизин, мебикар) в этом отношении безопаснее.

¶Правовой статус

В России большинство бензодиазепиновых транквилизаторов относятся к сильнодействующим веществам и отпускаются только по рецепту формы 148-1/у-88. Некоторые препараты включены в списки предметно-количественного учёта. Бесконтрольный приём и распространение преследуются по закону. В ряде стран (например, в США) алпразолам и диазепам входят в перечень контролируемых веществ.

¶Распространённость

Бензодиазепины остаются одними из самых назначаемых психотропных средств в мире. По данным медицинской статистики разных стран, их регулярно принимают от 2 до 5 % взрослого населения. Лидерами по числу назначений традиционно являются диазепам, алпразолам и лоразепам. В России и странах СНГ широко востребован феназепам, а среди «дневных» средств — мебикар и гидроксизин. Рост осведомлённости о рисках зависимости в последние десятилетия привёл к более осторожному назначению бензодиазепинов и смещению интереса к небензодиазепиновым анксиолитикам и антидепрессантам.