Пищеварительные ферменты в капсулах¶

Пищеварительные ферменты в капсулах — лекарственная форма препаратов, содержащих ферменты (энзимы), которые расщепляют белки, жиры и углеводы пищи. Капсулы применяются для заместительной терапии при недостаточности собственного ферментного аппарата поджелудочной железы, а также при нарушениях пищеварения функционального характера. Действующие вещества таких средств относятся к группе пищеварительных энзимов и выпускаются в виде кишечнорастворимых оболочек, защищающих ферменты от кислоты желудка.

¶Общее понятие

Пищеварительные ферменты — это биологические катализаторы белковой природы, ускоряющие гидролиз пищевых веществ до соединений, способных всасываться в кишечнике. Основные группы:

• протеазы — расщепляют белки до пептидов и аминокислот;
• липазы — расщепляют жиры до жирных кислот и глицерина;
• амилазы — расщепляют углеводы до моносахаридов.

В норме эти ферменты вырабатываются поджелудочной железой и поступают в двенадцатиперстную кишку, где активируются и участвуют в полостном пищеварении. При дефиците выработки или нарушении поступления развивается синдром мальдигестии — недостаточного расщепления пищи.

¶История и развитие

Первые ферментные препараты появились в конце XIX века на основе экстрактов поджелудочной железы животных. В 1876 году немецкий физиолог Вилли Кюне впервые выделил трипсин из сока поджелудочной железы. Промышленное производство панкреатина началось в начале XX века. Значительный прогресс связан с разработкой в 1980-х годах микротаблетированных и микросферических форм с кишечнорастворимым покрытием, что позволило повысить эффективность и предсказуемость действия. Современные капсулы содержат мини-микросферы, покрытые полимерами, устойчивыми к соляной кислоте желудка.

¶Состав и устройство

Типичная капсула содержит:

Дозировка выражается в международных единицах (МЕ), чаще всего по активности липазы. Капсулы бывают желатиновыми или растительными (например, на основе гипромеллозы). Микросферы внутри имеют энтеросолюбильную оболочку, растворяющуюся при pH выше 5,5, то есть в двенадцатиперстной кишке, а не в желудке.

¶Классификация

По происхождению:

• животного происхождения — панкреатин, получаемый из поджелудочной железы свиней или крупного рогатого скота;
• растительного происхождения — папаин, бромелаин;
• грибкового происхождения — некоторые липазы и протеазы.

По составу:

• монопрепараты (только панкреатин или только липаза);
• комбинированные средства с добавлением желчных кислот, диметикона или растительных экстрактов.

По дозировке липазы: низкодозные (до 10 000 МЕ), среднедозные (10 000–25 000 МЕ) и высокодозные (25 000 МЕ и выше).

¶Механизм действия

После проглатывания капсула растворяется в желудке, высвобождая микросферы. Оболочка микросфер защищает ферменты от денатурации соляной кислотой и пепсином. При переходе в двенадцатиперстную кишку щелочная среда разрушает оболочку, и ферменты активируются. Липаза в присутствии желчных кислот расщепляет триглицериды; протеазы гидролизуют белки; амилаза разлагает крахмал. Продукты гидролиза всасываются в тонкой кишке.

¶Применение

Основные показания:

• хронический панкреатит с внешнесекреторной недостаточностью;
• состояние после резекции поджелудочной железы или гастрэктомии;
• муковисцидоз;
• целиакия и другие синдромы мальабсорбции;
• функциональная диспепсия, переедание, метеоризм.

Препараты принимают во время еды, обычно 2–4 капсулы на приём, доза подбирается индивидуально по содержанию липазы. Эффективность оценивают по уменьшению стеатореи, нормализации стула и снижению дискомфорта.

¶Побочные эффекты и ограничения

При соблюдении дозировок переносимость обычно хорошая. Возможны:

• аллергические реакции (крапивница, редко анафилаксия);
• тошнота, диарея, запор;
• раздражение слизистой рта при разжёвывании капсул;
• при высоких дозах — гиперурикозурия и гиперурикемия.

Противопоказания: острый панкреатит в фазе обострения, кишечная непроходимость, повышенная чувствительность к компонентам. Капсулы нельзя разжёвывать — это снижает эффективность и вызывает раздражение.

¶Особенности формы «в капсулах»

Капсульная форма имеет ряд преимуществ перед таблетками:

• защита ферментов от желудочного сока за счёт оболочки;
• точное дозирование;
• возможность сочетания нескольких типов микросфер с разной скоростью высвобождения;
• удобство приёма и нейтральный вкус.

Недостаток — необходимость хранить препарат в защищённом от влаги и тепла месте, так как ферменты чувствительны к условиям среды.

¶Правовой статус

В России препараты пищеварительных ферментов отпускаются преимущественно по рецепту, часть — как безрецептурные средства. Они зарегистрированы как лекарственные средства; биологически активные добавки с ферментами имеют иной регуляторный статус и не проходят полный цикл клинических испытаний.

¶Сравнение с другими формами

Таким образом, капсульная форма остаётся наиболее физиологичной и эффективной для доставки пищеварительных ферментов в кишечник.