Пентоксифиллин: показания и противопоказания¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство группы гемореологических корректоров и ангиопротекторов, производное метилксантина (диметилксантин). Применяется главным образом для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови: снижает вязкость крови, повышает эластичность эритроцитов и их способность к деформации, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, оказывает слабое сосудорасширяющее действие. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде раствора для инъекций. В России и ряде стран СНГ известен под торговыми наименованиями «Трентал», «Агапурин», «Вазонит» и другими.

¶Фармакологические свойства

Основной механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках крови и стенках сосудов. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, расширению периферических артерий и улучшению снабжения тканей кислородом. Препарат также снижает концентрацию фибриногена в плазме, тормозит агрегацию тромбоцитов и повышает активность антитромбина III.

При приёме внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 20–30 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма таблетки. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1,6 часа.

¶Показания к применению

Таблетированные формы назначают при нарушениях периферического кровообращения, сопровождающихся ишемией тканей:

• облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, диабетическая ангиопатия;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт в восстановительном периоде, дисциркуляторная энцефалопатия;
• трофические нарушения тканей, связанные с расстройством микроциркуляции;
• обморожения, последствия отморожений;
• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз, снижение слуха сосудистого генеза.

Решение о назначении принимает врач с учётом формы и стадии заболевания.

¶Противопоказания

Перечень противопоказаний — ключевой раздел инструкции по применению, поскольку препарат влияет на свёртываемость крови и тонус сосудов. К абсолютным противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина и вспомогательным компонентам таблетки;
• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение, острые геморрагические состояния, риск развития кровотечений;
• геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• выраженный атеросклероз коронарных или церебральных артерий в стадии декомпенсации;
• неконтролируемую артериальную гипотензию;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет).

С осторожностью препарат применяют при склонности к гипотонии, лабильном артериальном давлении, хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при недавно перенесённых оперативных вмешательствах, при сахарном диабете с тенденцией к гипогликемии, а также у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты или антиагреганты.

¶Особые указания и взаимодействия

При лечении необходим контроль артериального давления, показателей свёртываемости крови и картины периферической крови. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, возможно усиление действия последних и развитие гипогликемии, что требует коррекции дозы.

Одновременное применение с антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелем) повышает риск кровотечений. Циметидин увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме, а курение, напротив, снижает его эффективность. Не рекомендуется сочетать приём с алкоголем и с препаратами, содержащими теофиллин.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии, диарея, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, снижение артериального давления. Возможны кожная сыпь, зуд, отёки, нарушения сна, повышенная тревожность. В редких случаях развиваются тяжёлые реакции — ангионевротический отёк, анафилактический шок, кровотечения, тромбоцитопения, внутрипечёночный холестаз. При появлении признаков кровотечения или аллергической реакции приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают резкое падение артериального давления, тахикардию, головокружение, слабость, тошноту, возможны судороги и признаки кровотечения. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, контроль жизненно важных функций.

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки выпускаются в дозировках 100 и 400 мг, покрытые кишечнорастворимой или плёночной оболочкой, в упаковках по 20, 30, 60 штук. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку препарат имеет широкий спектр противопоказаний и способен взаимодействовать с другими лекарствами.