Пефлоксабол — антибактериальный препарат¶

Пефлоксабол — торговое наименование комбинированного антибактериального лекарственного средства, содержащего в качестве действующего вещества пефлоксацин — синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Препарат применяется преимущественно в офтальмологической практике в форме глазных капель и мазей для лечения бактериальных инфекций переднего отдела глаза и его придатков. Наименование «Пефлоксабол» зарегистрировано как торговый знак и используется в странах постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет пефлоксацин (pefloxacinum) — фторхинолоновый антибиотик второго поколения. Его молекула содержит атом фтора в положении 6 хинолонового ядра и метильную группу в положении 1, что обеспечивает высокую проникающую способность и устойчивость к ферментам бактерий.

Механизм действия основан на ингибировании ДНК-гиразы и топоизомеразы IV — ферментов, отвечающих за репликацию и пространственную укладку бактериальной ДНК. Нарушение этих процессов приводит к невозможности размножения микроорганизма и его гибели. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации: чем выше доза в очаге инфекции, тем выраженнее эффект.

Пефлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, гемофильную палочку, кишечную палочку, протей, клебсиеллу, синегнойную палочку, а также внутриклеточных возбудителей — хламидий и микоплазм. К препарату чувствительны и некоторые анаэробные микроорганизмы.

¶Формы выпуска и состав

В офтальмологической практике «Пефлоксабол» встречается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные компоненты обычно включают воду очищенную, натрия хлорид, бензалкония хлорид в качестве консерванта, а также регуляторы pH. Точный состав зависит от производителя и конкретной регистрационной формы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз бактериальной этиологии:

• конъюнктивиты (в том числе гнойные и хламидийные);
• блефариты и блефароконъюнктивиты;
• кератиты и кератоконъюнктивиты;
• ячмень и мейбомит;
• дакриоцистит и каналикулит;
• профилактика инфекций после травм и оперативных вмешательств на глазу;
• предоперационная подготовка в офтальмохирургии.

В системной терапии пефлоксацин применялся при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, однако в последние десятилетия его системное использование существенно сократилось из-за появления более безопасных фторхинолонов (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин).

¶Способ применения и дозировки

При лёгких и среднетяжёлых инфекциях капли закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок поражённого глаза 4–6 раз в сутки. При тяжёлом течении частота инстилляций может увеличиваться до 8 раз в сутки в первые дни, затем снижается по мере стихания воспаления. Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней и определяется врачом.

Глазную мазь закладывают за нижнее веко 2–3 раза в сутки. При сочетанном применении капель и мази мазь используют на ночь, а капли — в течение дня.

Перед закапыванием рекомендуется снять мягкие контактные линзы; повторное их надевание возможно не ранее чем через 15–20 минут после инстилляции.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• индивидуальной непереносимости фторхинолонов;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 12 лет (для системных форм — до 18 лет);
• эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы в анамнезе (для системного применения).

С осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, хронической почечной и печёночной недостаточности.

¶Побочные эффекты

При местном применении возможны преходящее жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, ощущение дискомфорта, редко — аллергические реакции в виде крапивницы или отёка век. Системная абсорбция при инстилляции незначительна, поэтому общие побочные эффекты наблюдаются крайне редко.

При системном приёме пефлоксацин мог вызывать тошноту, головную боль, головокружение, фотосенсибилизацию, тендиниты, удлинение интервала QT, нарушения со стороны центральной нервной системы. Именно эти риски стали причиной ограничения его системного применения.

¶Особые указания

Фторхинолоны способны образовывать комплексы с ионами металлов, поэтому не следует одновременно закапывать препарат и применять растворы, содержащие цинк, железо, кальций или магний. Между инстилляциями разных офтальмологических средств необходим интервал не менее 10–15 минут.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами до исчезновения временного затуманивания зрения после закапывания.

Нерациональное и бесконтрольное использование антибактериальных средств способствует формированию резистентности микрофлоры, поэтому препарат отпускается по рецепту врача и применяется строго по назначению.

¶Место в клинической практике

«Пефлоксабол» относится к доступному сегменту офтальмологических антибиотиков. Его основными конкурентами являются препараты на основе ципрофлоксацина, офлоксацина, левофлоксацина и тобрамицина. Пефлоксацин уступает им по ряду фармакокинетических характеристик и переносимости, однако сохраняет значение в регионах с ограниченным ассортиментом антибактериальных глазных форм и при чувствительности выделенного возбудителя именно к этому веществу.

Выбор конкретного антибиотика должен основываться на результатах бактериологического посева с определением чувствительности микрофлоры, а также на данных о предшествующей антибактериальной терапии пациента.