Омепразол лиофилизат: инструкция и применение¶

Омепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Лиофилизат — одна из лекарственных форм омепразола, представляющая собой стерильный порошок, полученный методом сублимационной сушки и предназначенный для приготовления раствора для внутривенного введения. Эта форма используется в клинической практике, когда пероральный приём невозможен или нежелателен, и требует строгого соблюдения инструкции по применению.

¶Общая характеристика

Омепразол относится к производным бензимидазола и является первым представителем класса ингибиторов протонной помпы, внедрённым в медицинскую практику. Его действие основано на блокировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы (протонной помпы) в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка, что приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Лиофилизат омепразола выпускается во флаконах, содержащих, как правило, 40 мг действующего вещества (в виде омепразола натрия). Перед применением порошок растворяют в специальном растворителе или физиологическом растворе, после чего полученный раствор вводят внутривенно.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

После внутривенного введения омепразол быстро проникает в обкладочные клетки, где в кислой среде превращается в активную форму и необратимо связывается с протонной помпой. Антисекреторный эффект развивается в течение первого часа и сохраняется длительное время, поскольку восстановление секреции зависит от синтеза новых молекул фермента.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность препарата приближается к 100 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP2C19). Выведение метаболитов осуществляется главным образом через почки. Период полувыведения составляет около 0,5–1 часа, однако антисекреторное действие сохраняется значительно дольше.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, лиофилизат омепразола применяется в следующих ситуациях:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, когда пероральный приём невозможен;
• рефлюкс-эзофагит и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика и лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных средств;
• профилактика аспирации кислого содержимого желудка перед операциями (кислотная аспирация);
• состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией соляной кислоты.

Внутривенная форма особенно востребована у пациентов, которым противопоказан приём препаратов внутрь: при нарушении глотания, в послеоперационном периоде, при тяжёлых обострениях заболеваний желудочно-кишечного тракта.

¶Способ применения и дозы

Способ приготовления раствора и дозировка определяются лечащим врачом. Типичные схемы:

Раствор готовят непосредственно перед введением: содержимое флакона растворяют в прилагаемом растворителе, затем полученный концентрат разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. Введение осуществляется внутривенно капельно в течение 20–30 минут. Быстрое болюсное введение не рекомендуется.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
• одновременный приём некоторых противовирусных средств (например, нелфинавира);
• детский возраст (для данной лекарственной формы, если иное не установлено производителем);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

¶Особые указания и меры предосторожности

Перед началом лечения следует исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку подавление секреции может маскировать симптомы опухоли. При длительном применении возрастает риск дефицита витамина B12, гипомагниемии и переломов костей. Пациентам с нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Раствор омепразола не следует смешивать в одном инфузионном растворе с другими лекарственными средствами без проверки совместимости. Готовый раствор хранению не подлежит и должен быть использован в течение ограниченного времени, указанного производителем.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, тошнота, боль в животе, метеоризм;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко — спутанность сознания;
• со стороны кожи: сыпь, зуд, редко — фотосенсибилизация;
• лабораторные изменения: повышение активности печёночных ферментов, изменения показателей крови;
• аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко).

При появлении выраженных побочных эффектов введение препарата прекращают и корректируют терапию.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Омепразол влияет на метаболизм многих лекарств, поскольку ингибирует изофермент CYP2C19. Это может повышать концентрацию диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других средств. Одновременное применение с клопидогрелом снижает его эффективность. Антациды и пища не влияют на внутривенное введение, однако при переходе на пероральный приём их следует учитывать.

¶Условия хранения и отпуска

Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности определяется конкретной торговой маркой. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо.