Оксипрогестерона капронат: инструкция и назначение¶

Оксипрогестерона капронат — синтетический гестагенный препарат (прогестаген), представляющий собой эфир 17α-гидроксипрогестерона и капроновой кислоты. Применяется в медицинской практике как средство заместительной гормональной терапии и для коррекции нарушений, связанных с недостаточностью эндогенного прогестерона. Выпускается преимущественно в виде масляного раствора для внутримышечного введения. По химической структуре относится к производным прегнана и является одним из старейших синтетических прогестагенов, применяемых в клинической практике с середины XX века.

¶Химическая характеристика и форма выпуска

По строению оксипрогестерона капронат близок к природному прогестерону, но отличается наличием гидроксильной группы в положении 17 и этерификацией капроновой (гексановой) кислотой. Именно этерификация замедляет метаболизм молекулы и пролонгирует действие препарата после внутримышечного введения.

Основная лекарственная форма — 12,5 % и 25 % раствор в растительном масле (например, в оливковом или персиковом) в ампулах по 1 мл. Концентрация действующего вещества составляет соответственно 125 мг и 250 мг в 1 мл. Раствор представляет собой прозрачную маслянистую жидкость светло-жёлтого цвета.

¶Фармакологическое действие

Оксипрогестерона капронат относится к группе гестагенов — веществ, имитирующих действие естественного прогестерона. Механизм действия связан со связыванием с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях: эндометрии, миометрии, молочных железах, гипоталамо-гипофизарной системе.

Основные эффекты:

• Трансформация эндометрия — перевод слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы в секреторную, что необходимо для нормальной имплантации и поддержания беременности на ранних сроках.
• Снижение возбудимости миометрия — уменьшение сократительной активности матки, что обеспечивает сохранение беременности.
• Подавление овуляции — за счёт торможения секреции гонадотропинов гипофизом при достаточных дозах.
• Влияние на молочные железы — подготовка железистой ткани к лактации.
• Лёгкий антиэстрогенный и антиандрогенный эффект — в зависимости от дозы и контекста применения.

Препарат не обладает значимой андрогенной или эстрогенной активностью, однако при длительном применении возможны метаболические эффекты.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения оксипрогестерона капронат депонируется в мышечной ткани и постепенно высвобождается в кровоток. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких часов (обычно через 4–8 часов). Период полувыведения значительно превышает таковой у натурального прогестерона, что позволяет вводить препарат с интервалами в несколько дней. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при состояниях, обусловленных недостаточностью жёлтого тела и прогестерона:

• Угроза прерывания беременности и привычное невынашивание, связанные с недостаточностью лютеиновой фазы.
• Альгодисменорея — болезненные менструации.
• Дисфункциональные маточные кровотечения на фоне недостаточности прогестерона.
• Аменорея и олигоменорея (в составе комплексной терапии).
• Предменструальный синдром.
• Миома матки и эндометриоз (как вспомогательное средство, преимущественно в прошлой практике).
• Бесплодие, связанное с недостаточностью лютеиновой фазы.
• Заместительная терапия при удалении яичников или их функциональной недостаточности.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится только внутримышечно, глубоко в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодицы). Раствор перед введением рекомендуется слегка подогреть до температуры тела для уменьшения болезненности.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания:

Курс и длительность определяет врач. Самовольное изменение схемы недопустимо.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Опухоли печени, острые и хронические заболевания печени в стадии обострения.
• Тромбофлебит и склонность к тромбоэмболиям.
• Злокачественные новообразования молочных желез и половых органов (за исключением случаев паллиативной терапии по решению врача).
• Вагинальные кровотечения неясной этиологии.
• Неполный аборт.
• Тяжёлые формы сахарного диабета, эпилепсия (с осторожностью).

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, головокружение, сонливость, отёки, прибавка массы тела, болезненность молочных желез, нарушения менструального цикла, аллергические реакции в месте инъекции. При длительном применении — риск тромбообразования, нарушение функции печени. В месте введения возможно образование инфильтратов.

¶Особые указания и взаимодействие

Препарат применяют с осторожностью при бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, мигрени, эпилепсии, почечной недостаточности. При длительной терапии рекомендуется контроль функции печени и показателей свёртываемости крови.

Оксипрогестерона капронат может ослаблять эффект индукторов микросомальных ферментов печени (например, рифампицина, барбитуратов), что снижает его концентрацию. Не рекомендуется одновременное применение с эстрогенами без контроля врача.

¶Место в клинической практике

Оксипрогестерона капронат — исторически один из первых доступных инъекционных прогестагенов. В современной медицине он в значительной мере вытеснен более селективными и удобными формами: микронизированным прогестероном, дидрогестероном, вагинальными формами. Тем не менее в ряде стран и клинических протоколов препарат сохраняет применение, особенно при необходимости пролонгированного действия и в условиях ограниченного доступа к альтернативам. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.