Нитросорбид: способ применения и дозирование¶

Нитросорбид (также известен как изосорбида динитрат) — это лекарственное средство из группы органических нитратов, применяемое преимущественно для лечения и профилактики стенокардии, а также при хронической сердечной недостаточности. Препарат представляет собой вазодилататор, действующий преимущественно на венозные сосуды, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Выпускается в форме таблеток, капсул, аэрозолей и растворов для инъекций. Способ применения нитросорбида зависит от лекарственной формы, целей терапии и индивидуальных особенностей пациента.

¶Механизм действия

Нитросорбид является донатором оксида азота (NO). Попадая в организм, он метаболизируется с высвобождением NO, который активирует фермент гуанилатциклазу. Это ведёт к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов, их расслаблению и расширению просвета. В результате расширяются вены, снижается венозный возврат крови к сердцу (преднагрузка), уменьшается давление в малом круге кровообращения и напряжение стенок миокарда. В более высоких дозах препарат расширяет и артерии, снижая артериальное давление и постнагрузку. Кроме того, нитраты расширяют коронарные артерии, улучшая кровоснабжение ишемизированных участков миокарда.

¶Показания к применению

Основные показания к применению нитросорбида:

• профилактика приступов стенокардии (в том числе при физической нагрузке);
• купирование приступов стенокардии (в форме аэрозоля или сублингвальных таблеток);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• лёгочная гипертензия (в отдельных случаях).

¶Формы выпуска и способы применения

¶Таблетки для приёма внутрь (перорально)

Таблетированные формы нитросорбида предназначены для длительной профилактики стенокардии. Стандартная начальная доза составляет 10–20 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 40–80 мг в сутки, разделённых на 2–4 приёма. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи может замедлять всасывание препарата, поэтому рекомендуется принимать его за 30–60 минут до еды или через 2 часа после.

Для предотвращения развития толерантности (привыкания) к нитратам применяется прерывистая схема: препарат назначают таким образом, чтобы в течение суток был «свободный» от нитратов промежуток не менее 8–12 часов (обычно в ночное время). Например, приём в 8:00 и 14:00, без вечерней дозы.

¶Сублингвальные таблетки и аэрозоль

Для купирования острого приступа стенокардии используются сублингвальные формы (таблетки под язык) или аэрозоль для сублингвального применения. Таблетку помещают под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая. Эффект наступает через 1–3 минуты. Аэрозоль распыляют в полость рта на фоне задержки дыхания, обычно одна доза соответствует 0,4–1,25 мг. При необходимости введение повторяют с интервалом 30 секунд, но не более 3 доз в течение 15 минут. Если боль не проходит, необходимо обратиться за медицинской помощью.

¶Раствор для инъекций

В стационарных условиях применяется внутривенное введение нитросорбида (капельно) при неотложных состояниях: нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, отёке лёгких. Дозировка подбирается индивидуально под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, обычно начиная с 1–2 мг/час с постепенным титрованием.

¶Особенности применения и меры предосторожности

При применении нитросорбида следует учитывать ряд важных аспектов:

• Толерантность. Длительный непрерывный приём нитратов приводит к снижению их эффективности. Для профилактики этого явления необходимы «нитратные каникулы» — ежедневный перерыв в приёме не менее 8–12 часов.
• Синдром отмены. Резкое прекращение терапии может спровоцировать учащение приступов стенокардии, поэтому отмену проводят постепенно.
• Артериальная гипотензия. Препарат может вызывать резкое снижение артериального давления, особенно при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). В период лечения следует соблюдать осторожность при вставании.
• Взаимодействие с другими средствами. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил) категорически противопоказано из-за риска тяжёлой гипотензии. Усиливают гипотензивный эффект также алкоголь, другие вазодилататоры, диуретики.
• Головная боль. Частый побочный эффект в начале терапии — пульсирующая головная боль, обусловленная расширением мозговых сосудов. Обычно она ослабевает по мере продолжения лечения.

¶Противопоказания

Нитросорбид не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к нитратам;
• выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90–100 мм рт. ст.);
• остром инфаркте миокарда с низким давлением;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• тяжёлой анемии;
• повышенном внутричерепном давлении;
• одновременном приёме ингибиторов ФДЭ-5.

С осторожностью назначают при глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в период беременности и лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тахикардия, покраснение кожи лица, снижение артериального давления. Реже наблюдаются тошнота, рвота, беспокойство, нарушения зрения, метгемоглобинемия (при передозировке). При появлении выраженных симптомов необходимо снизить дозу или отменить препарат под наблюдением врача.

¶Хранение и отпуск из аптек

Нитросорбид отпускается по рецепту врача. Хранить препарат следует в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска.