Нитроксолин как противомикробный препарат¶

Нитроксолин — синтетический противомикробный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-Акос», «Нико-5». Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к уроантисептикам — средствам, которые концентрируются в моче и подавляют рост микроорганизмов непосредственно в мочевых путях.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению нитроксолин представляет собой производное 8-оксихинолина — 5-нитро-8-оксихинолин (отсюда распространённое обозначение «5-НОК»). Молекула содержит нитрогруппу в пятом положении и гидроксильную группу в восьмом, что определяет её биологическую активность.

Противомикробное действие связано со способностью препарата образовывать комплексы с ионами металлов, входящими в состав ферментов микроорганизмов. Это нарушает синтез нуклеиновых кислот и белков в бактериальной клетке, подавляет дыхание и размножение микробов. Нитроксолин действует преимущественно бактериостатически, то есть тормозит рост и размножение возбудителей, а не уничтожает их мгновенно.

Спектр активности охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии: кишечную палочку, протей, клебсиеллу, стафилококки, стрептококки, энтерококки, а также некоторые грибы рода Candida. Препарат эффективен в отношении ряда штаммов, устойчивых к антибиотикам, что historically делало его востребованным резервным средством.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь нитроксолин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови значительная часть вещества связывается с белками плазмы, поэтому системные концентрации невелики. Основное количество препарата выводится почками, причём в моче создаются высокие концентрации, многократно превышающие минимальные подавляющие для большинства уропатогенов. Именно этот факт объясняет, почему нитроксолин применяют прежде всего при инфекциях мочевых путей: действующее вещество концентрируется там, где нужно.

Часть препарата выводится с желчью и через кишечник. Период полувыведения составляет несколько часов, что требует дробного приёма — обычно несколько раз в сутки.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей:

• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• пиелонефрит (воспаление почечных лоханок и паренхимы почки);
• уретрит;
• пиелит;
• профилактика инфекций после урологических операций и манипуляций.

Препарат применяют также при некоторых кишечных инфекциях и как средство профилактики при хронических заболеваниях мочевой системы. В ряде случаев нитроксолин использовали при инфекциях, вызванных грибами, и в гинекологической практике, однако эти направления менее распространены.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Нитроксолин не назначают при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к препарату;
• выраженных нарушениях функции почек и печени;
• невритах и полиневритах;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (ограничения зависят от конкретной формы и инструкции производителя).

Возможные нежелательные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль, головокружение, аллергические высыпания, в редких случаях — нарушения со стороны нервной системы и функции печени. При длительном приёме высоких доз описан риск периферических невритов. При появлении побочных эффектов приём прекращают и корректируют терапию.

¶Особенности применения и взаимодействия

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от тяжести инфекции, возраста и состояния пациента. Самолечение недопустимо: неправильный приём способствует формированию устойчивых штаммов и маскирует течение заболевания.

Нитроксолин может взаимодействовать с другими лекарствами. Не рекомендуется одновременный приём с препаратами, содержащими соли тяжёлых металлов, а также с некоторыми антибиотиками, поскольку это влияет на эффективность. При сочетании с другими уроантисептиками требуется контроль врача.

¶Место в современной терапии

С момента внедрения в клиническую практику в середине XX века нитроксолин долгое время оставался одним из основных средств при инфекциях мочевых путей. В последние десятилетия его применение сократилось: появились более эффективные и безопасные препараты — фторхинолоны, цефалоспорины, нитрофураны нового поколения. Тем не менее нитроксолин сохраняет значение как доступное средство резерва, применяемое при нетяжёлых формах цистита и в ситуациях, когда другие препараты противопоказаны или плохо переносятся.

Препарат включён в ряд национальных перечней лекарственных средств. В России и странах постсоветского пространства таблетки нитроксолина остаются распространённым безрецептурным или отпускаемым по рецепту средством в зависимости от формы и дозировки. Отпуск и применение регулируются инструкцией производителя и назначением врача.

¶Хранение и формы выпуска

Таблетки выпускают в дозировках, обычно составляющих 50 мг действующего вещества. Хранят в защищённом от света и влаги месте при комнатной температуре, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.