Нимесулид: свойства, применение и оборот в России¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса сульфонанилидов, применяемое преимущественно для купирования острой боли и воспаления. Выпускается в форме таблеток, диспергируемых таблеток, гранул для приготовления суспензии, гелей и кремов для наружного применения. В России относится к рецептурным лекарственным препаратам; безрецептурная продажа не предусмотрена.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре нимесулид — N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид. Молекулярная масса — 308,31 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, растворимо в ацетоне и этаноле. Это отличает его от большинства классических НПВС, относящихся к карбоновым кислотам.

Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ), прежде всего ЦОГ-2, что снижает синтез простагландинов в очаге воспаления. Селективность в отношении ЦОГ-2 у нимесулида умеренная и зависит от дозы: при превышении терапевтических концентраций ингибирующее влияние на ЦОГ-1 усиливается, что повышает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дополнительные эффекты включают подавление активности нейтрофилов, снижение продукции свободных радикалов и угнетение фермента фосфодиэстеразы-4, что отличает нимесулид от других представителей группы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы — до 99 %. Метаболизируется в печени, главным образом с участием изофермента CYP2C9. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид, обладающий фармакологической активностью. Период полувыведения — 3,5–6 часов. Выводится преимущественно почками, около 20 % — через кишечник.

¶Показания к применению

Нимесулид применяется при следующих состояниях:

• острая боль различного происхождения (послеоперационная, травматическая, зубная, головная);
• остеоартроз и ревматоидный артрит — для уменьшения боли и воспаления;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит, миалгия;
• альгодисменорея;
• лихорадочный синдром (в отдельных случаях).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он не влияет на прогрессирование заболевания и не заменяет базисное лечение.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для таблетированных форм);
• подтверждённая гиперкалиемия.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сахарном диабете, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются диспептические расстройства: тошнота, изжога, боль в эпигастрии, диарея. Возможны головокружение, головная боль, сонливость, кожные высыпания, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко развиваются тяжёлые гепатотоксические реакции, вплоть до фульминантного гепатита, что стало причиной ограничения применения нимесулида в ряде стран.

Именно из-за риска поражения печени в некоторых государствах (например, в Испании, Ирландии, Финляндии) препарат был отозван или существенно ограничен. В России и ряде других стран он остаётся в обращении при условии ограничения длительности приёма.

¶Правовой статус и оборот в России

В Российской Федерации нимесулид зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что означает государственное регулирование цен на него. Продаётся в аптеках по рецепту врача; отпуск без рецепта формально не допускается.

Торговые наименования включают «Найз», «Нимесил», «Нимесулид», «Апонил», «Нимулид» и другие. Цены на препараты различаются в зависимости от производителя, дозировки, количества таблеток в упаковке и региона. В Москве стоимость упаковки таблеток 100 мг (обычно 20 штук) находится в диапазоне, определяемом аптечной сетью и наценкой, при этом цены на дженерики, как правило, ниже, чем на оригинальные препараты и брендированные формы.

¶Выбор препарата и цена

На стоимость влияют:

• форма выпуска (обычные таблетки, диспергируемые таблетки, гранулы для суспензии, гель);
• дозировка (50, 100, 200 мг);
• количество единиц в упаковке;
• производитель (российский или зарубежный);
• тип аптеки (сетевая, одиночная, интернет-аптека).

Диспергируемые таблетки и гранулы для приготовления суспензии обычно дороже обычных таблеток. Наружные формы (гель 1 %) применяются местно и имеют иную ценовую категорию.

¶Безопасность применения

Нимесулид не рекомендуется принимать длительно без контроля врача. При необходимости продолжительной терапии требуется периодический контроль функции печени и почек, а также показателей крови. Одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами повышает риск нежелательных взаимодействий. Алкоголь усиливает гепатотоксическое действие.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции производителя, обычно не выше 25 °C.