Нимесан как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Нимесан — торговое наименование лекарственного препарата на основе нимесулида, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается преимущественно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии, применяется для symptomatic-терапии болевого синдрома и воспалительных состояний. Действующее вещество — нимесулид — является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что определяет его профиль эффективности и безопасности.

¶Общие сведения

Нимесулид был синтезирован в 1971 году в лабораториях компании Riker (позднее вошедшей в состав 3M), а в клиническую практику в Европе вошёл в 1985 году. Препарат относится к классу сульфонанилидов и не является производным классических кислотных НПВС, хотя и обладает сходным механизмом действия. Под названием «Нимесан» лекарство зарегистрировано в ряде стран постсоветского пространства, в частности в России и Казахстане, где выпускается в форме таблеток по 100 мг и гранул для суспензии 100 мг/2 г.

Международное непатентованное наименование (МНН) — нимесулид. Аналогичными торговыми марками являются Найз, Нимесил, Апонил, Нимулид и другие.

¶Механизм действия

Нимесулид обратимо ингибирует фермент циклооксигеназу, преимущественно её изоформу ЦОГ-2, которая активируется при воспалении и отвечает за синтез простагландинов — медиаторов боли, отёка и лихорадки. Угнетение ЦОГ-2 снижает продукцию простагландинов в очаге воспаления, что приводит к обезболивающему, жаропонижающему и противовоспалительному эффекту. Умеренное влияние на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов, объясняет относительно более благоприятный гастроинтестинальный профиль по сравнению с неселективными НПВС, однако полностью риск повреждения ЖКТ не исключается. Дополнительно нимесулид подавляет активность нейтрофилов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли, а также обладает антиоксидантными свойствами.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся болью и воспалением:

• остеоартрит и ревматоидный артрит;
• бурсит, тендинит, миозит;
• боли в нижней части спины, люмбаго;
• послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
• альгодисменорея;
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Нимесан применяется короткими курсами — как правило, не более 15 дней, что связано с профилем безопасности действующего вещества.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжёлая почечная и сердечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет (для таблеток);
• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту.

Отдельного внимания требует гепатотоксичность нимесулида: в ряде стран (Испания, Ирландия, Финляндия) регистрация препарата была приостановлена или ограничена из-за случаев лекарственного поражения печени. В связи с этим в инструкциях многих производителей указана необходимость контроля печёночных ферментов при длительном приёме.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, боли в эпигастрии. Возможны головокружение, головная боль, кожная сыпь, повышение артериального давления. Редко — анемия, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз, задержка жидкости, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

¶Лекарственные взаимодействия

Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений; совместный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает вероятность язвообразования. Диуретики и ингибиторы АПФ могут снижать эффективность нимесулида и повышать риск почечной недостаточности. Метотрексат и литий задерживаются в организме при одновременном приёме, что требует корректировки доз.

¶Особенности применения

Препарат принимают после еды, запивая водой, обычно по 100 мг два раза в сутки. Минимальная эффективная доза подбирается индивидуально. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боли в правом подреберье) приём прекращают и обращаются к врачу. Нимесан не предназначен для длительной терапии хронических заболеваний и не заменяет базисное лечение ревматологических патологий.

¶Положение на рынке и регулирование

В Российской Федерации нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Отпускается по рецепту. Всемирная организация здравоохранения включает нимесулид в перечень основных лекарственных средств для отдельных категорий пациентов, однако подчёркивает необходимость осторожного применения из-за риска гепатотоксичности. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2007 году ужесточило ограничения на использование нимесулида, рекомендовав назначать его только в качестве препарата второй линии при острой боли и ограничить длительность приёма.

¶Сравнение с другими НПВС

Такое сочетание свойств делает нимесулид удобным для краткосрочного купирования острой боли, но ограничивает его применение при хронических состояниях, требующих многомесячной терапии.