Никотиновая кислота как лекарственное средство¶

Никотиновая кислота (ниацин, витамин PP, витамин B3) — водорастворимое органическое соединение, относящееся к группе витаминов B и применяемое в медицине как лекарственное средство. В фармакологии используется преимущественно в форме собственно никотиновой кислоты и её производного — никотинамида. Препарат зарегистрирован для лечения и профилактики состояний, связанных с недостатком витамина PP (пеллагра), а также как сосудорасширяющее и гиполипидемическое средство. Никотиновая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологические свойства

Никотиновая кислота является предшественником коферментов никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и его фосфорилированной формы (НАДФ), участвующих в окислительно-восстановительных реакциях, тканевом дыхании и метаболизме углеводов и липидов. При недостатке витамина PP нарушаются процессы клеточного дыхания, что приводит к развитию пеллагры.

В высоких дозах (порядка 1–3 г в сутки) никотиновая кислота оказывает гиполипидемическое действие: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, одновременно повышая содержание липопротеинов высокой плотности. Механизм связан с угнетением синтеза липопротеинов в печени.

Препарат обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом, который реализуется через высвобождение гистамина и простагландинов. Именно с этим связано характерное побочное явление — покраснение кожи верхней половины тела и ощущение жара, возникающее вскоре после приёма.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению, никотиновая кислота показана при следующих состояниях:

• Профилактика и лечение пеллагры — классическое показание, связанное с дефицитом витамина PP.
• Гиповитаминоз и авитаминоз PP, а также состояния с повышенной потребностью в витамине (длительные инфекции, заболевания желудочно-кишечного тракта, нарушающие всасывание).
• Нарушения липидного обмена: гиперлипидемия, атеросклероз, в составе комплексной терапии.
• Сосудистые расстройства: облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно, спазмы периферических сосудов.
• Неврологические нарушения: неврит лицевого нерва, невралгии.
• Заболевания печени и желчевыводящих путей в составе комплексного лечения.
• Трофические нарушения: длительно не заживающие раны, язвы, пролежни.
• Интоксикации — как вспомогательное средство при отравлениях, в том числе сульфаниламидами.

В дерматологии препарат применяют при некоторых кожных заболеваниях, сопровождающихся нарушением микроциркуляции. В эндокринологии никотиновую кислоту иногда используют при сахарном диабете и тиреотоксикозе, однако эти назначения требуют осторожности.

¶Способы применения и дозировки

Никотиновая кислота выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Таблетированные формы принимают внутрь после еды. Раствор вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно (медленно).

Дозировка зависит от показания и формы выпуска:

Точные дозы определяет врач. При длительном применении высоких доз необходим лабораторный контроль функции печени и уровня глюкозы.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• выраженных заболеваниях печени (гепатит, цирроз) в активной фазе;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• тяжёлых формах артериальной гипертензии;
• атеросклерозе коронарных артерий с выраженной недостаточностью кровообращения;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача);
• детском возрасте (для высоких доз).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• покраснение кожи лица, шеи, верхней части туловища, ощущение жара, покалывания;
• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• тошнота, изжога, диарея, обострение гастрита;
• при длительном применении высоких доз — жировая дистрофия печени, повышение уровня трансаминаз, гипергликемия, гиперурикемия.

Для уменьшения выраженности сосудистой реакции приём начинают с малых доз и постепенно их повышают. Иногда рекомендуют принимать препарат после еды и запивать молоком.

¶Особые указания и взаимодействия

Никотиновая кислота усиливает действие гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов, что требует коррекции доз. Совместное применение с сульфаниламидами повышает риск токсических реакций. Препарат может ослаблять эффект сахароснижающих лекарств.

При длительной терапии высокими дозами целесообразен контроль печёночных проб, уровня глюкозы и мочевой кислоты. Не рекомендуется одновременный приём алкоголя.

¶Значение и история

Никотиновая кислота была выделена в 1937 году и вскоре установлена её роль в предотвращении пеллагры — заболевания, распространённого в регионах с односторонним питанием кукурузой. Открытие позволило практически ликвидировать пеллагру в развитых странах. Впоследствии были выявлены гиполипидемические свойства препарата, что расширило область его применения в кардиологии. Современные исследования продолжают изучать влияние ниацина на обмен веществ, однако в клинической практике приоритет отдаётся более безопасным гиполипидемическим средствам (статинам), а никотиновая кислота сохраняет значение прежде всего как витаминный препарат и вазодилататор.