Невиграмон как уроантисептик¶

Невиграмон — торговое название лекарственного препарата на основе налидиксовой кислоты, синтетического антибактериального средства из группы хинолонов первого поколения. Применяется преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Относится к уроантисептикам — веществам, которые выводятся почками и создают высокую концентрацию в моче, подавляя рост бактерий непосредственно в мочевых путях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет налидиксовая кислота — производное 1,8-нафтиридина. Она была синтезирована в 1962 году американским химиком Джорджем Лешером и стала одним из первых синтетических антибактериальных средств, эффективных при приёме внутрь против грамотрицательной флоры.

Механизм действия связан с угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы, отвечающего за синтез и репликацию бактериальной ДНК. Нарушение работы этого фермента блокирует размножение микроорганизмов и приводит к их гибели. Поскольку механизм отличается от действия сульфаниламидов и антибиотиков, налидиксовая кислота сохраняет активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к другим препаратам.

Спектр действия охватывает прежде всего грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, а также некоторые штаммы Staphylococcus. Синегнойная палочка и большинство грамположительных кокков к препарату малочувствительны.

¶От чего применяется

Основное показание — инфекции мочевыводящих путей:

• острый и хронический цистит;
• пиелонефрит;
• уретрит бактериальной природы;
• простатит;
• профилактика инфекций после урологических операций и инструментальных вмешательств.

Препарат эффективен при неосложнённых инфекциях нижних мочевых путей, вызванных чувствительной флорой. При тяжёлых системных инфекциях, а также при инфекциях другой локализации (дыхательные пути, кишечник, кожа) он не применяется, поскольку в тканях и крови не создаёт достаточных концентраций.

¶Формы выпуска и применение

Налидиксовая кислота выпускается в виде капсул по 250 и 500 мг, а также в форме раствора для приёма внутрь. Дозировка подбирается врачом с учётом тяжести инфекции, возраста и функции почек. Обычный курс при острых состояниях составляет от 7 до 14 дней; при хронических процессах возможны повторные короткие курсы.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что обеспечивает высокую концентрацию в моче. Это и определяет его узкую направленность — лечение именно урологической патологии.

¶Ограничения и побочные эффекты

Применение ограничено рядом факторов:

• препарат не рекомендован детям раннего возраста из-за риска поражения хрящевой ткани и внутричерепной гипертензии;
• с осторожностью назначается при эпилепсии, нарушениях мозгового кровообращения, печёночной и почечной недостаточности;
• при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

Среди побочных реакций отмечают тошноту, рвоту, диарею, боли в животе, головную боль, головокружение, кожные высыпания, фотосенсибилизацию. В редких случаях возможны нарушения зрения, судороги, гемолитическая анемия. При длительном приёме возрастает риск развития резистентности бактерий.

Не рекомендуется одновременный приём с антацидами и препаратами, содержащими ионы металлов, поскольку они снижают всасывание налидиксовой кислоты.

¶Место в терапии и современный статус

Налидиксовая кислота вошла в клиническую практику в 1960-х годах и долгое время оставалась одним из основных средств при цистите и пиелонефрите. Однако со временем появились более эффективные и безопасные препараты — фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), цефалоспорины, нитрофураны. Они обладают более широким спектром, лучшей переносимостью и меньшим числом ограничений.

В результате к началу XXI века невиграмон в большинстве стран перешёл в разряд препаратов второго ряда. В ряде государств его производство и продажа были прекращены или ограничены. В России и некоторых странах постсоветского пространства лекарство ещё встречается в аптечной сети, но назначается реже, чем прежде.

Важно учитывать, что бесконтрольный приём уроантисептиков, включая налидиксовую кислоту, способствует росту антибиотикорезистентности. Назначение должно производиться врачом после подтверждения бактериальной природы инфекции и, желательно, с учётом результатов посева мочи на чувствительность к антибактериальным препаратам.

¶Безопасность и информирование

Налидиксовая кислота включена в перечни жизненно необходимых лекарственных средств в отдельных странах, однако её позиции в клинических рекомендациях постепенно сокращаются. Пациентам следует помнить, что препарат отпускается по рецепту, а самолечение инфекций мочевыводящих путей чревато хронизацией процесса и осложнениями — вплоть до перехода цистита в пиелонефрит и развития системной инфекции.