Монтелукаст: применение и механизм действия¶

Монтелукаст — синтетическое лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы CysLT1, препятствуя связыванию с ними медиаторов воспаления — лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4. Препарат выпускается в форме таблеток, жевательных таблеток и гранул; отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Лейкотриены — биологически активные вещества, образующиеся из арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути. При попадании аллергена в организм они высвобождаются тучными клетками и эозинофилами и вызывают ряд эффектов:

• сокращение гладкой мускулатуры бронхов (бронхоспазм);
• усиление секреции слизи;
• повышение проницаемости сосудов и отёк слизистой;
• миграцию эозинофилов в дыхательные пути.

Монтелукаст избирательно и с высокой аффинностью связывается с рецепторами CysLT1 в дыхательных путях и блокирует действие лейкотриенов. Это снижает выраженность бронхоспазма, уменьшает отёк и воспаление, а также ослабляет аллергический ответ. В отличие от антигистаминных средств, препарат не влияет на гистаминовые рецепторы, поэтому его эффект дополняет действие других противоаллергических лекарств.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка подбирается врачом индивидуально. При бронхиальной астме препарат обычно принимают один раз в сутки вечером; при аллергическом рините — в удобное время, но желательно в одни и те же часы. Таблетки принимают независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению монтелукаста:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе для предотвращения приступов в дневное и ночное время;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• комплексная терапия аспириновой астмы (непереносимости нестероидных противовоспалительных средств).

При бронхиальной астме монтелукаст часто используется как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам, а при лёгких формах — как альтернатива им. Он не предназначен для купирования уже начавшегося приступа: для этого применяются препараты неотложной помощи, например сальбутамол.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или вспомогательным компонентам. С осторожностью его назначают при тяжёлых нарушениях функции печени. Данные о безопасности применения у беременных ограничены, поэтому решение о приёме принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

При появлении признаков серьёзных нежелательных реакций — аллергических проявлений, нарушений со стороны печени, изменений настроения или поведения — приём следует прекратить и обратиться к специалисту.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций относительно узок, но включает:

• головную боль, головокружение;
• боль в животе, диспепсию, тошноту;
• повышение активности печёночных ферментов;
• инфекции верхних дыхательных путей, фарингит;
• аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отёк);
• нарушения сна, тревожность, раздражительность, в редких случаях — депрессия и суицидальные мысли.

Нейропсихиатрические реакции чаще встречаются у детей, поэтому за их состоянием в период лечения рекомендуется наблюдение. При появлении подобных симптомов необходима консультация врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Монтелукаст метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2C8). Индукторы этих ферментов, например рифампицин и фенобарбитал, могут снижать концентрацию монтелукаста в крови. Клинически значимых взаимодействий с большинством распространённых лекарств не выявлено. Препарат не заменяет ингаляционные кортикостероиды, и их отмену проводят только по назначению врача.

¶Особые указания

Монтелукаст не предназначен для немедленного устранения бронхоспазма. Пациентам следует иметь при себе средство неотложной помощи. Резкая отмена ингаляционных глюкокортикостероидов на фоне приёма монтелукаста недопустима. При физической нагрузке, провоцирующей приступы, препарат принимают за несколько часов до неё согласно рекомендациям врача.

¶История и место в терапии

Монтелукаст был разработан в 1990-х годах и стал одним из первых пероральных антагонистов лейкотриеновых рецепторов, вошедших в широкую клиническую практику. Его появление расширило возможности длительного контроля бронхиальной астмы, особенно у пациентов, которым трудно пользоваться ингаляторами. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению астмы и аллергического ринита во многих странах. Он выпускается под различными торговыми наименованиями, среди которых наиболее известно оригинальное средство «Сингуляр».