Ингаляционные кортикостероиды в пульмонологии¶

Ингаляционные кортикостероиды в пульмонологии — группа синтетических глюкокортикостероидных препаратов, предназначенных для местного (ингаляционного) введения в дыхательные пути с целью контроля воспалительного процесса при бронхиальной астме и ряде других заболеваний лёгких. Их ключевое отличие от системных кортикостероидов — высокая местная противовоспалительная активность при минимальном системном действии, что достигается за счёт низкой биодоступности и быстрого метаболизма в печени.

¶Действующие вещества

К основным ингаляционным кортикостероидам (ИКС) относятся:

• беклометазон (в том числе в форме беклометазона дипропионата);
• будесонид;
• флутиказон (пропионат и фуроат);
• мометазон (фуроат);
• циклезонид;
• флунизолид (исторически один из первых).

Препараты выпускаются в виде дозированных аэрозолей, порошковых ингаляторов и растворов для небулайзерной терапии. Будесонид применяется также в форме суспензии для ингаляций через небулайзер, в том числе у детей.

¶Механизм действия

ИКС связываются с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, после чего комплекс «стероид — рецептор» проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• снижению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли, лейкотриенов);
• уменьшению числа и активности эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов и макрофагов в слизистой оболочке бронхов;
• снижению проницаемости сосудов и отёка;
• уменьшению гиперреактивности бронхов.

Эффект развивается не сразу: клиническое улучшение обычно наступает через несколько дней, а максимальное действие — через 1–2 недели регулярного применения.

¶Показания

Основные показания к назначению ИКС:

При бронхиальной астме ИКС являются препаратами первой линии базисной терапии и назначаются ступенчато, в зависимости от степени контроля заболевания. Часто применяются в фиксированных комбинациях с длительно действующими β₂-агонистами (например, будесонид/формотерол, флутиказон/салметерол).

¶Побочные эффекты

Местные нежелательные реакции:

• кандидоз полости рта и глотки;
• охриплость голоса (дисфония);
• раздражение слизистой, кашель.

Для их профилактики рекомендуется полоскание рта после каждой ингаляции и использование спейсера. Системные эффекты при соблюдении доз минимальны, но при длительном применении высоких доз возможны угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей, снижение минеральной плотности костной ткани.

¶Особенности применения

Дозы подбираются индивидуально и выражаются в микрограммах на ингаляцию или в суточной дозе. Эффективность зависит от техники ингаляции: при неправильном использовании ингалятора значительная часть препарата оседает в ротоглотке, не достигая бронхов. Поэтому обучение пациента технике ингаляции — обязательный элемент терапии.

При переходе с системных кортикостероидов на ингаляционные требуется постепенное снижение дозы системного препарата под контролем врача, поскольку резкая отмена может вызвать обострение и надпочечниковую недостаточность.