Монтелукаст: аналоги и применение¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. В странах постсоветского пространства широко известен под торговым наименованием «Монтлар» (встречается также написание «Монтрал»), которое выпускается в форме таблеток и жевательных таблеток. Действующее вещество — монтелукаст натрия — блокирует лейкотриеновые рецепторы CysLT1, снижая бронхоспазм, отёк слизистой и воспалительную реакцию дыхательных путей.

¶Действующее вещество и механизм действия

Монтелукаст — селективный антагонист цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4). Эти медиаторы выделяются тучными клетками и эозинофилами при аллергической реакции и вызывают сужение бронхов, повышенную секрецию слизи и отёк тканей. Блокируя рецепторы, препарат уменьшает выраженность этих эффектов. Действие развивается постепенно, поэтому средство применяется преимущественно для базовой (поддерживающей) терапии, а не для купирования острого приступа.

¶Показания

• бронхиальная астма (профилактика и длительный контроль, в том числе при физической нагрузке);
• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• в ряде случаев — при сочетании астмы и ринита.

Препарат не заменяет ингаляционные глюкокортикостероиды при тяжёлой астме и не предназначен для экстренного облегчения дыхания.

¶Формы выпуска

Оригинальный препарат выпускается под брендом «Сингуляр» (Singulair); «Монтлар» и другие наименования — воспроизведённые (дженерики).

¶Аналоги и синонимы

Под «аналогами» обычно понимают препараты с тем же действующим веществом (монтелукастом) либо средства других групп со схожим терапевтическим эффектом.

Синонимы по действующему веществу (монтелукаст):

• Сингуляр;
• Монтелар;
• Монтелукаст (различные производители);
• Синглон;
• Алмонт;
• Монкаста.

Все они содержат монтелукаст натрия и выпускаются в сопоставимых дозировках 4, 5 и 10 мг.

Препараты других групп со сходным действием:

• зафирлукаст (антагонист лейкотриеновых рецепторов, применяется реже из-за нагрузки на печень);
• ингибиторы 5-липоксигеназы (например, зилеутон) — ограниченно применяются в ряде стран;
• антигистаминные средства (лоратадин, цетиризин, дезлоратадин) — при аллергическом рините, но не при астме;
• ингаляционные глюкокортикостероиды — базовая терапия астмы, но иной механизм действия.

При подборе замены учитывают форму выпуска, дозировку и возраст пациента.

¶Фармакокинетика

Монтелукаст быстро всасывается при приёме внутрь; биодоступность при приёме таблеток 10 мг составляет около 64 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Связь с белками плазмы высокая (более 99 %). Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изоферменты CYP3A4 и CYP2C8). Период полувыведения — от 2,7 до 5,5 часа. Выводится преимущественно с желчью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, жажда, головокружение, повышение активности печёночных ферментов. Редко отмечаются нарушения сна, раздражительность, тревожность, депрессивные состояния, в единичных случаях — суицидальные мысли (требуют отмены и консультации врача).

Противопоказания: повышенная чувствительность к монтелукасту, детский возраст младше 2 лет (для соответствующих форм), фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам). При заболеваниях печени требуется осторожность.

¶Особенности применения

Таблетки принимают независимо от приёма пищи, обычно вечером. При астме препарат не отменяет резко, поскольку это может спровоцировать обострение. Во время беременности и грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача. Взаимодействие с другими лекарствами выражено слабо; описано влияние фенобарбитала и рифампицина на метаболизм монтелукаста.

¶Выбор аналога

При выборе замены ориентируются на:

1. идентичность действующего вещества и дозировки;
2. форму выпуска (обычные или жевательные таблетки);
3. возрастные ограничения;
4. переносимость вспомогательных компонентов;
5. рекомендации лечащего врача.

Самостоятельная замена одного препарата на другой без консультации специалиста не рекомендуется, особенно при длительной базовой терапии астмы.