Моносан — препарат на основе изосорбида мононитрата¶

Моносан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является изосорбида мононитрат. Относится к группе органических нитратов, применяемых в кардиологии преимущественно для профилактики приступов стенокардии и лечения хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также пролонгированные формы и растворы для инфузий под другими торговыми названиями того же вещества. Моносан является рецептурным средством и применяется только по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Изосорбида мононитрат — это активный метаболит изосорбида динитрата, образующийся в организме при его биотрансформации. Именно мононитрат в значительной степени определяет терапевтический эффект нитратов, тогда как динитрат служит своего рода «пролекарством».

Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (NO) в гладкомышечных клетках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к накоплению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, прежде всего вен. Расширение венозных сосудов снижает венозный возврат крови к сердцу, уменьшает преднагрузку и, как следствие, потребность миокарда в кислороде. В меньшей степени расширяются артерии, что снижает постнагрузку. Дополнительно нитраты расширяют коронарные артерии и улучшают кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, а также препятствуют спазму коронарных сосудов.

Ключевая особенность изосорбида мононитрата по сравнению с динитратом — более высокая биодоступность (практически полная, около 100 %) и отсутствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Это обеспечивает более предсказуемую концентрацию в крови и позволяет применять препарат один раз в сутки в пролонгированных формах.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• профилактика приступов стенокардии напряжения у пациентов с ишемической болезнью сердца;
• длительная терапия хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии (в частности, при непереносимости или недостаточной эффективности других средств);
• вторичная профилактика после перенесённого инфаркта миокарда (в сочетании с другими препаратами);
• лечение вариантной (вазоспастической) стенокардии;
• в некоторых схемах — в составе комплексной терапии лёгочной гипертензии и при спазме коронарных артерий во время диагностических процедур.

Препарат предназначен преимущественно для предупреждения приступов, а не для их купирования: для снятия уже развившегося приступа применяются быстродействующие формы нитроглицерина.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нитратам и компонентам препарата;
• выраженная артериальная гипотензия (низкое артериальное давление);
• острая недостаточность кровообращения, шок, коллапс;
• состояние после недавно перенесённого инфаркта миокарда с низким давлением;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — сочетание вызывает опасное падение давления;
• тяжёлая анемия, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома (с осторожностью);
• выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль, обусловленная расширением сосудов головного мозга; она нередко ослабевает по мере продолжения терапии. Возможны также:

• головокружение, слабость, сонливость;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• покраснение кожи лица, ощущение жара;
• тошнота, сухость во рту;
• в редких случаях — парадоксальное усиление стенокардии, брадикардия, метгемоглобинемия.

При резком снижении давления возможны обмороки, поэтому отмена препарата должна проводиться постепенно.

¶Толерантность и режим дозирования

Одна из важнейших проблем нитратной терапии — развитие толерантности (привыкания), при которой эффект препарата ослабевает. Для её предотвращения применяют «прерывистую» схему: создают период без нитратов продолжительностью 8–12 часов, обычно в ночное время. Именно поэтому пролонгированные формы изосорбида мононитрата принимают один раз в сутки утром. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным повышением под контролем артериального давления и самочувствия пациента.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Нитраты усиливают гипотензивный эффект других сосудорасширяющих средств, антигипертензивных препаратов, алкоголя. Опасное сочетание — с ингибиторами ФДЭ-5. Одновременный приём с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов обычно допустим и часто используется в комбинированной терапии стенокардии, но требует контроля давления.

¶Особые указания

При длительной терапии отмену препарата проводят постепенно из-за риска синдрома отмены с усилением приступов. Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе, требующей быстроты реакции. Пациентам с сахарным диабетом, глаукомой и нарушениями мозгового кровообращения препарат назначают с осторожностью. Информация о конкретных дозировках и форме выпуска содержится в официальной инструкции производителя; самостоятельное применение без рецепта недопустимо.