Миотические капли для сужения зрачка¶

Миотические средства — группа лекарственных препаратов, вызывающих сужение зрачка (миоз) за счёт воздействия на мышцы радужной оболочки глаза. Применяются в офтальмологии для диагностики и лечения ряда заболеваний, а также в терапии глаукомы. Действующее вещество таких капель либо стимулирует парасимпатические рецепторы сфинктера зрачка, либо блокирует симпатическую иннервацию дилататора.

¶Механизм действия

Зрачок регулирует количество света, попадающего на сетчатку, за счёт двух мышц радужки:

• Сфинктер зрачка — круговая мышца, сужающая зрачок; иннервируется парасимпатическими волокнами (через глазодвигательный нерв и цилиарный ганглий).
• Дилататор зрачка — радиальная мышца, расширяющая зрачок; иннервируется симпатическими волокнами.

Миотики сужают зрачок двумя путями: активируют парасимпатические M-холинорецепторы сфинктера (прямые агонисты) либо блокируют α-адренорецепторы дилататора (симпатолитики). Первый механизм встречается чаще и даёт более выраженный эффект.

¶Основные препараты

¶Пилокарпин

Пилокарпин — наиболее известный миотик, прямой агонист M-холинорецепторов. Выпускается в виде капель концентрацией 1%, 2% и 4%. Помимо сужения зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть, поэтому применяется при открытоугольной глаукоме. Действие наступает через 15–30 минут, длится 4–8 часов. Побочные эффекты: спазм аккомодации, затуманивание зрения, головная боль, слезотечение.

¶Карбахол

Карбахол — синтетический аналог ацетилхолина, устойчивый к разрушению холинэстеразой. Используется в основном во время офтальмологических операций (например, при иридэктомии) для быстрого сужения зрачка. В виде капель применяется реже из-за риска системных эффектов.

¶Физостигмин и неостигмин

Физостигмин (эзерин) и неостигмин — антихолинэстеразные средства. Они не действуют на рецепторы напрямую, а блокируют фермент, разрушающий ацетилхолин, из-за чего медиатор накапливается в синапсах и усиливает парасимпатический эффект. Применяются при глаукоме и для диагностики некоторых неврологических состояний.

¶Дипивефрин

Дипивефрин — пролекарство, превращающееся в эпинефрин. В малых концентрациях (0,1%) может вызывать сужение зрачка за счёт преимущественного влияния на α-рецепторы сосудов, хотя в высоких концентрациях, наоборот, расширяет зрачок. Применяется ограниченно.

¶Применение

Миотики используются в нескольких клинических ситуациях:

В диагностике миотики применяются реже, чем мидриатики (расширяющие зрачок), поскольку сужение зрачка затрудняет осмотр глазного дна.

¶Отличия от мидриатиков

Мидриатики (атропин, тропикамид, фенилэфрин) расширяют зрачок и используются для осмотра сетчатки и циклоплегии. Миотики действуют противоположно. Важно: при случайном попадании миотиков в глаза возможен спазм аккомодации и резкое снижение остроты зрения вблизи, что особенно опасно для водителей и людей, работающих с мелкими деталями.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• спазм аккомодации, невозможность чётко видеть вблизи;
• слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• головная боль, особенно в надбровной области;
• при системном всасывании — брадикардия, тошнота, усиление потоотделения.

Противопоказания: ирит, иридоциклит, кератит, а также состояния, при которых сужение зрачка нежелательно (например, риск отслойки сетчатки). С осторожностью применяются при бронхиальной астме и язвенной болезни.

¶Историческая справка

Пилокарпин был выделен в 1875 году из листьев южноамериканского растения Pilocarpus jaborandi. С конца XIX века его стали использовать в офтальмологии. До появления современных гипотензивных средств пилокарпин оставался основным препаратом для лечения глаукомы. Антихолинэстеразные миотики вошли в практику в середине XX века, а в дальнейшем их потеснили аналоги простагландинов и β-блокаторы.

¶Современное состояние

Сегодня миотики применяются уже не так широко, как прежде. При глаукоме их часто заменяют препаратами с более удобным режимом дозирования (тимолол, латанопрост). Однако в хирургии и неотложных ситуациях пилокарпин и карбахол сохраняют значение. Ведутся исследования селективных агонистов M-рецепторов с меньшим числом побочных эффектов.