Милдронат: применение и свойства препарата¶

Милдронат (международное непатентованное наименование — мельдоний) — лекарственный препарат, относящийся к классу метаболических средств (цитопротекторов). Применяется для коррекции энергетического обмена в клетках, преимущественно в кардиологии, неврологии и спортивной медицине. В ряде стран, включая Россию и государства Балтии, зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство; в США и большинстве стран Европейского союза в качестве лекарства не одобрен и рассматривается как незарегистрированная субстанция.

¶Химическая природа и механизм действия

Действующее вещество — мельдоний (3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат), синтетический аналог гамма-бутиробетаина, природного соединения, встречающегося в организме человека. Препарат был синтезирован в 1970-х годах в Латвии (тогда — Латвийская ССР) в Институте органического синтеза под руководством химика Иварса Калвиньша.

Механизм действия связан с влиянием на обмен карнитина. Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях недостатка кислорода (ишемия) клетка переключается на более экономичный путь получения энергии — окисление глюкозы. Дополнительно препарат способствует высвобождению оксида азота и улучшению микроциркуляции. Именно эти эффекты лежат в основе заявленного «антигипоксического» и «кардиопротекторного» действия.

¶Для чего применяется

Согласно инструкциям, зарегистрированным в странах постсоветского пространства, мельдоний назначают при следующих состояниях:

• Кардиология: ишемическая болезнь сердца, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда, реабилитация после инфаркта.
• Неврология: нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровотока), энцефалопатии, вегетососудистая дистония.
• Офтальмология: некоторые формы дистрофии сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки.
• Состояния пониженной работоспособности: астения, период реконвалесценции после инфекций и операций, повышенные физические и умственные нагрузки.

Форма выпуска — капсулы, таблетки и раствор для инъекций. Курс и дозировку определяет врач; самолечение не рекомендуется, поскольку препарат рецептурный.

¶Спортивная медицина и допинг-скандал

В спортивной среде мельдоний долгое время использовался как средство, предположительно повышающее выносливость и ускоряющее восстановление. С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма).

Это решение вызвало громкий скандал: в течение 2016 года положительные пробы на мельдоний сдали десятки спортсменов, в основном из России и стран Восточной Европы, включая теннисистку Марию Шарапову. Позднее WADA провело дополнительные исследования и допустило, что препарат может выводиться из организма дольше, чем предполагалось, что повлияло на сроки дисквалификаций в ряде дел. Позиция самого производителя (латвийская компания Grindeks) состояла в том, что мельдоний не является допингом, а его запрет не имеет достаточного научного обоснования.

¶Доказательная база и критика

Ключевая особенность мельдония — ограниченная доказательная база в понимании западной медицины. Большинство клинических исследований препарата проведены в странах бывшего СССР, нередко имеют малую выборку и методологические ограничения. Кокрановские обзоры и регуляторы США и ЕС не подтвердили клиническую эффективность мельдония, поэтому он не одобрен FDA и Европейским агентством по лекарственным средствам.

Критики указывают на отсутствие крупных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний, соответствующих современным стандартам. Сторонники применения ссылаются на многолетнюю практику использования в кардиологии и неврологии и на данные отдельных исследований, демонстрирующих улучшение показателей толерантности к нагрузке.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, изменения артериального давления;
• со стороны нервной системы — возбуждение, головная боль, головокружение;
• со стороны пищеварения — диспепсия, сухость во рту;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Противопоказания: повышенное внутричерепное давление (при органических поражениях мозга), тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации, детский возраст (до 18 лет), индивидуальная непереносимость. С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек.

¶Правовой статус

В России мельдоний входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и доступен по рецепту. В Латвии, Литве, Казахстане и ряде других стран он также зарегистрирован. В США препарат не одобрен для медицинского применения, но может продаваться как биологически активная добавка. В спорте — запрещён WADA на постоянной основе с 2016 года.