Метопролол и анаприлин: сравнение бета-блокаторов¶

Метопролол и анаприлин — два лекарственных препарата из группы бета-адреноблокаторов, применяемых преимущественно в кардиологии. Метопролол относится к селективным (кардиоселективным) бета-1-блокаторам, тогда как анаприлин (пропранолол) — неселективный блокатор, действующий одновременно на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Оба средства входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и выпускаются в форме таблеток, а также растворов для инъекций.

¶Механизм действия

Бета-адреноблокаторы блокируют связывание катехоламинов (адреналина и норадреналина) с бета-адренорецепторами, расположенными в сердце, сосудах, бронхах и других органах.

• Бета-1-рецепторы локализованы преимущественно в миокарде, проводящей системе сердца и почках. Их блокада снижает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, потребность сердца в кислороде и секрецию ренина.
• Бета-2-рецепторы находятся в бронхах, гладкой мускулатуре сосудов, матке, печени. Их блокада вызывает бронхоспазм, сужение периферических сосудов и другие эффекты.

Метопролол в терапевтических дозах избирательно блокирует бета-1-рецепторы, что снижает риск побочных эффектов со стороны бронхов и периферических сосудов. Анаприлин блокирует оба типа рецепторов, поэтому его действие шире, но и нежелательных реакций больше.

¶Показания к применению

Спектр показаний у препаратов частично совпадает, но имеет различия.

Анаприлин шире применяется при некардиологических состояниях — например, для профилактики приступов мигрени, при треморе, тиреотоксическом кризе. Метопролол чаще выбирают при сопутствующих заболеваниях дыхательной системы, поскольку он менее склонен вызывать бронхоспазм.

¶Различия в характеристиках

¶Селективность

Кардиоселективность метопролола дозозависима: при превышении терапевтических доз избирательность утрачивается, и препарат начинает блокировать и бета-2-рецепторы.

¶Липофильность

Метопролол умеренно липофилен, анаприлин — высоколипофилен. Липофильные препараты лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, что объясняет их влияние на центральную нервную систему (утомляемость, головокружение, нарушения сна).

¶Период полувыведения

Период полувыведения метопролола составляет около 3–7 часов, анаприлина — 3–6 часов. Метопролол выпускается также в форме пролонгированного действия (сукцинат), обеспечивающей приём один раз в сутки.

¶Влияние на дыхательную систему

Анаприлин противопоказан при бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях лёгких. Метопролол применяют с осторожностью, преимущественно при лёгких формах бронхоспазма.

¶Побочные эффекты

Общие нежелательные реакции для обоих препаратов:

• брадикардия, гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости;
• утомляемость, головокружение, депрессивные состояния;
• похолодание конечностей;
• тошнота, диарея, запоры;
• бронхоспазм (чаще при анаприлине);
• маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Синдром отмены характерен для обоих средств: резкое прекращение приёма может спровоцировать обострение стенокардии, гипертонический криз, тахикардию. Поэтому отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

¶Противопоказания

Основные противопоказания совпадают: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия, бронхиальная астма (для анаприлина — абсолютное), беременность и период лактации (с оговорками).

Анаприлин дополнительно противопоказан при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) и облитерирующих заболеваниях периферических артерий из-за риска усиления вазоспазма.

¶Лекарственные взаимодействия

Оба препарата усиливают действие антигипертензивных средств, диуретиков, нитратов. Одновременный приём с верапамилом или дилтиаземом повышает риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Анаприлин замедляет метаболизм многих препаратов в печени, что повышает их концентрацию в крови.

¶Историческая справка

Анаприлин (пропранолол) синтезирован в 1964 году британским фармакологом Джеймсом Блэком, за что он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году. Это был первый бета-адреноблокатор, вошедший в клиническую практику. Метопролол разработан позднее, в 1970-х годах, и стал одним из первых кардиоселективных бета-блокаторов.

¶Выбор препарата

Выбор между метопрололом и анаприлином определяется клинической ситуацией. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца у пациентов с сопутствующими заболеваниями дыхательных путей предпочтителен метопролол. Анаприлин остаётся препаратом выбора при эссенциальном треморе, профилактике мигрени и некоторых формах тиреотоксикоза. Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующей патологии, переносимости и целей терапии.