Метопролол Акрихин: показания и механизм действия¶

Метопролол Акрихин — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола тартрата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Акрихин». Относится к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности и применяется преимущественно в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии и нарушений ритма.

¶Действующее вещество

Метопролол — синтетическое производное арилоксипропаноламина, селективно блокирующее β₁-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат слабо влияет на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает риск бронхоспазма по сравнению с неселективными бета-блокаторами (например, пропранололом).

Метопролол существует в виде двух солей — тартрата и сукцината. Тартрат (как в препарате Акрихина) имеет относительно короткий период полувыведения (3–7 часов) и применяется в форме таблеток для приёма 2–4 раза в сутки. Сукцинат — пролонгированная форма для однократного приёма. Метопролол Акрихин содержит именно тартрат.

¶Механизм действия

Блокируя β₁-адренорецепторы, метопролол:

• уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• снижает силу сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• уменьшает проводимость в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект);
• снижает потребность миокарда в кислороде;
• угнетает секрецию ренина в почках, что уменьшает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Совокупность этих эффектов приводит к снижению артериального давления, урежению пульса и уменьшению нагрузки на сердце.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при следующих состояниях:

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• выраженной брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин);
• атриовентрикулярной блокаде II–III степени;
• синоатриальной блокаде;
• острой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке;
• тяжёлой артериальной гипотензии;
• бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях лёгких;
• декомпенсированном сахарном диабете;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• беременности (особенно во II и III триместрах) и в период лактации;
• возрасте до 18 лет (для тартрата — в зависимости от производителя).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ощущение холода в конечностях, усугубление сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушения сна, парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, диарея или запор;
• со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм (редко);
• прочие: кожная сыпь, снижение потенции, гипогликемия у пациентов с диабетом.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены — усиление стенокардии, тахикардия, повышение давления. Поэтому дозу снижают постепенно, в течение 10–14 дней.

¶Особенности препарата Акрихин

«Акрихин» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1936 году, специализирующаяся на выпуске дженериков. Метопролол Акрихин зарегистрирован как воспроизведённый препарат (дженерик) и выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. По биоэквивалентности он соответствует оригинальному препарату, что подтверждается регистрационными исследованиями.

Преимущества дженерика — более низкая цена по сравнению с оригиналом при сопоставимой эффективности. Отпускается по рецепту врача.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с другими препаратами требует осторожности:

• с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск усиления брадикардии и AV-блокады;
• с гипотензивными средствами — усиление гипотензивного эффекта;
• с инсулином и пероральными сахароснижающими препаратами — маскировка симптомов гипогликемии (тахикардии);
• с нестероидными противовоспалительными средствами — ослабление гипотензивного действия;
• с индукторами и ингибиторами CYP2D6 (рифампицин, флуоксетин, пароксетин) — изменение концентрации метопролола в крови.

¶Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания. Антидот — атропин; при необходимости применяют адреностимуляторы (добутамин, изопреналин), глюкагон. Требуется немедленная медицинская помощь.

¶Форма выпуска и условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковках по 10, 20, 30, 50 или 100 штук. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от партии.

Применение препарата возможно только по назначению врача с учётом индивидуальных противопоказаний и сопутствующих заболеваний.