Метоклопрамид в инъекциях: инструкция по применению¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы противорвотных препаратов и прокинетиков, выпускаемое в том числе в виде раствора для инъекций. По химическому строению является производным бензамида и относится к антагонистам дофаминовых рецепторов. Инъекционная форма предназначена для парентерального введения, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Общие сведения

Метоклопрамид был синтезирован в 1964 году во Франции и с тех пор широко применяется в клинической практике. Международное непатентованное наименование — метоклопрамид (лат. Metoclopramidum). Торговые названия многочисленны: Церукал, Реглан, Перинорм и другие. Раствор для инъекций обычно выпускается в ампулах по 2 мл с концентрацией 5 мг/мл, то есть 10 мг действующего вещества в ампуле. Вспомогательными компонентами могут выступать натрия хлорид, вода для инъекций, иногда — натрия метабисульфит.

¶Фармакологическое действие

Метоклопрамид блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра головного мозга и в периферических тканях, что обеспечивает противорвотный эффект. Одновременно он повышает тонус гладких мышц желудка и верхних отделов кишечника, ускоряет опорожнение желудка и продвижение содержимого по тонкой кишке, но не влияет существенно на моторику толстого кишечника. Препарат также повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, препятствуя забросу содержимого желудка в пищевод.

При внутримышечном введении действие начинается через 10–15 минут, при внутривенном — через 1–3 минуты. Продолжительность эффекта составляет от 1 до 2 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, период полувыведения — около 4–6 часов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих ситуациях:

• тошнота и рвота различного происхождения (при гастрите, язвенной болезни, токсикозе беременности, лучевой терапии, химиотерапии);
• послеоперационная тошнота и рвота;
• атония и гипотония желудка и кишечника, в том числе диабетический гастропарез;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта (рентгеноскопия, дуоденальное зондирование);
• рефлюкс-эзофагит и функциональная диспепсия в случаях, когда пероральный приём затруднён;
• профилактика рвоты перед анестезией.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно (медленно, струйно или капельно). Взрослым обычно назначают по 10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет дозу рассчитывают по массе тела: 0,1–0,15 мг на килограмм, кратность — до 3 раз в сутки. Для детей младше 6 лет применение ограничено из-за риска экстрапирамидных нарушений.

Курс лечения, как правило, не превышает 5 дней при внутривенном введении и 10 дней при внутримышечном. Длительное применение повышает риск побочных эффектов.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• механическая кишечная непроходимость;
• перфорация стенки желудка или кишечника;
• феохромоцитома;
• эпилепсия и экстрапирамидные нарушения в анамнезе;
• глаукома с закрытым углом;
• беременность в первом триместре и период лактации.

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, печёночной и почечной недостаточности, болезни Паркинсона, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с действием на центральную нервную систему: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, беспокойство, редко — экстрапирамидные расстройства (мышечный спазм, акатизия, тризм). Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны диарея, запор, сухость во рту. Реже наблюдаются изменения артериального давления, тахикардия, аллергические реакции, агранулоцитоз. При появлении экстрапирамидных симптомов введение препарата прекращают и при необходимости назначают антихолинергические средства.

¶Особые указания

Метоклопрамид не рекомендуется применять более 12 недель из-за риска поздней дискинезии. При почечной недостаточности дозу снижают. Препарат может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортом. Взаимодействие с алкоголем усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Совместное применение с антипсихотиками повышает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку требует учёта противопоказаний и сопутствующих заболеваний.