Меропенем-ДЕКО — антибактериальный препарат¶

Меропенем-ДЕКО — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата из группы карбапенемов, действующим веществом которого является меропенем. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к меропенему микроорганизмами, в том числе при устойчивости возбудителя к другим классам антибиотиков. Относится к рецептурным препаратам и используется преимущественно в условиях стационара.

¶Действующее вещество

Меропенем — синтетический антибиотик широкого спектра действия класса карбапенемов. По химической структуре представляет собой производное тиенамицина. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий: меропенем связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, что нарушает образование пептидогликана и приводит к гибели микроорганизма.

Карбапенемы обладают наиболее широким спектром среди бета-лактамных антибиотиков и устойчивы к большинству бета-лактамаз, включая ферменты расширенного спектра. Это определяет их применение в качестве препаратов резерва при тяжёлых и госпитальных инфекциях.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инфузий. Дозировки обычно составляют 0,5 г и 1 г меропенема во флаконе. В состав помимо действующего вещества входит вспомогательное вещество — натрия карбонат, обеспечивающее растворимость и стабильность раствора.

Порошок представляет собой массу белого или почти белого цвета. Готовый раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Раствор готовят непосредственно перед введением, используя воду для инъекций, физиологический раствор или раствор глюкозы.

¶Фармакологические свойства

¶Спектр активности

Меропенем активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов:

• грамотрицательные: энтеробактерии, синегнойная палочка, ацинетобактер, гемофильная палочка, клебсиелла;
• грамположительные: стафилококки (кроме метициллинрезистентных штаммов), стрептококки, пневмококки, энтерококки (ограниченно);
• анаэробы: бактероиды, клостридии, фузобактерии.

Препарат не активен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка, некоторых штаммов энтерококков и ряда внутриклеточных возбудителей.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения меропенем хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая цереброспинальную жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы невысокое. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет около одного часа, что требует частого введения — обычно каждые 8 часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в частности:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая госпитальную и внебольничную пневмонию;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• бактериальный менингит;
• септицемия и febrile neutropenia (фебрильная нейтропения);
• инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Часто назначается эмпирически при тяжёлых состояниях до получения результатов микробиологического исследования.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к меропенему и другим карбапенемам, а также при тяжёлой аллергии на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. С осторожностью применяется при заболеваниях печени, почек, у пациентов с эпилепсией и поражениями центральной нервной системы.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, кандидоз полости рта;
• со стороны нервной системы: головная боль, судороги (редко), парестезии;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• изменения лабораторных показателей: тромбоцитоз, эозинофилия, повышение печёночных ферментов.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и антибиотикоассоциированного колита.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек. У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования. При менингите и муковисцидозе применяются повышенные дозы.

Раствор вводят внутривенно капельно, продолжительность инфузии обычно составляет от 15 до 30 минут. Препарат не предназначен для внутримышечного введения. Готовый раствор не подлежит длительному хранению.

При применении меропенема возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, что требует контроля при совместном назначении противоэпилептических средств.

¶Место в клинической практике

Карбапенемы, включая меропенем, рассматриваются как антибиотики резерва и применяются при неэффективности препаратов более узкого спектра или при подозрении на полирезистентную флору. Это связано с риском формирования устойчивости: нерациональное использование карбапенемов способствует распространению карбапенемаз-продуцирующих бактерий.

Поэтому назначение препарата должно быть обоснованным, а терапия — сопровождаться микробиологическим контролем и оценкой клинической эффективности. В ряде медицинских учреждений действуют протоколы ограничения применения карбапенемов (антимикробная политика).

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, до 25 °C). Срок годности и условия разведения определяются инструкцией конкретного производителя. Готовый раствор следует использовать в течение установленного времени.