Мелоксикам-Ксантис — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Мелоксикам-Ксантис — торговое наименование лекарственного препарата на основе мелоксикама, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) класса оксикамов. Выпускается в форме раствора для внутримышечного введения и предназначен для кратковременной терапии острых болевых синдромов и обострений воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Действующее вещество — мелоксикам — относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что определяет его профиль эффективности и безопасности.

¶Действующее вещество

Мелоксикам — производное оксикамов, химически близкое к пироксикаму и теноксикаму. Его механизм действия основан на избирательном подавлении активности циклооксигеназы-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В отличие от неселективных НПВС, мелоксикам в терапевтических дозах в меньшей степени угнетает ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию почечного кровотока. Это снижает, но не устраняет полностью риск гастроинтестинальных осложнений.

Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (около 20 часов), что позволяет применять его один раз в сутки. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9 и CYP3A4), выводится главным образом через кишечник и почки.

¶Формы выпуска и производитель

Под наименованием «Мелоксикам-Ксантис» препарат выпускается в виде раствора для инъекций с концентрацией 10 мг/мл в ампулах по 1,5 мл, что соответствует 15 мг действующего вещества. Производителем выступает фармацевтическая компания «Ксантис» (Латвия). Помимо инъекционной формы, на рынке присутствуют таблетки мелоксикама различных производителей, однако торговое название «Ксантис» закреплено именно за раствором для внутримышечного введения.

Внутримышечный путь введения применяется, когда необходим быстрый обезболивающий эффект или когда пероральный приём затруднён (например, при тошноте, после операций, при невозможности глотания). Инъекционная форма предназначена для короткого курса — как правило, не более 2–3 дней, после чего пациента переводят на таблетированную форму.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом и воспалением:

• обострение остеоартроза и ревматоидного артрита;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при радикулите, миозите, невралгии;
• посттравматические и послеоперационные боли;
• подагрический артрит в остром периоде.

В каждом случае решение о применении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска, наличия сопутствующих заболеваний и приёма других лекарств.

¶Противопоказания и ограничения

Мелоксикам, как и другие НПВС, имеет широкий перечень противопоказаний:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам, а также «аспириновая астма» в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 18 лет).

С осторожностью препарат применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и других НПВС. Сочетание нескольких НПВС не рекомендуется из-за возрастания риска побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте и системам организма. Наиболее часто отмечаются:

• со стороны пищеварения — диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки;
• местные реакции — болезненность в месте инъекции.

Редко развиваются серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Длительное применение без контроля повышает вероятность кардиоваскулярных событий, поэтому курс должен быть максимально коротким.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мелоксикам способен изменять действие ряда лекарств. Совместный приём с антикоагулянтами (варфарин) увеличивает риск кровотечений. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ может снижать эффективность последних и повышать нагрузку на почки. Одновременное использование с литием повышает его концентрацию в крови. Антациды не влияют на всасывание мелоксикама существенным образом.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется оценить функцию печени и почек, а также общий анализ крови. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») препарат отменяют немедленно. Пациентам, управляющим транспортом, следует учитывать возможность головокружения и сонливости. Алкоголь усиливает раздражающее действие на слизистую желудка.

¶Место среди НПВС

Мелоксикам занимает промежуточное положение между неселективными НПВС и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (коксибами). Он обеспечивает сопоставимую с диклофенаком и пироксикамом эффективность при несколько меньшем риске гастропатий. Инъекционная форма «Мелоксикам-Ксантис» применяется преимущественно в стационарных и амбулаторных условиях для быстрого купирования боли с последующим переходом на пероральный приём.