Лозартан-Рихтер — антигипертензивный препарат¶

Лозартан-Рихтер — лекарственный препарат на основе лозартана калия, относящийся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА, или сартанов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Препарат производится фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» (Венгрия) и относится к числу воспроизведённых (дженерических) лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Лозартан калия — синтетическое непептидное соединение, являющееся селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа AT₁. В организме лозартан частично превращается в активный метаболит — карбоксильную кислоту EXP3174, которая в 10–40 раз активнее исходного вещества. Именно метаболит обеспечивает основную часть терапевтического эффекта.

Механизм действия связан с блокированием AT₁-рецепторов, что препятствует связыванию с ними ангиотензина II — мощного вазоконстриктора. В результате расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается секреция альдостерона и задержка натрия и воды. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на обмен брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.

¶Формы выпуска и дозировки

Лозартан-Рихтер представлен таблетками с различным содержанием действующего вещества:

Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает проглатывание и защищает действующее вещество от внешних воздействий. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 50 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте дозу повышают до 100 мг. Для пациентов с нарушениями функции печени или при риске гипотонии возможен старт с 25 мг.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• Артериальная гипертензия — как монотерапия, так и в составе комбинированной терапии;
• Хроническая сердечная недостаточность — при непереносимости ингибиторов АПФ;
• Диабетическая нефропатия — у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией для защиты почек;
• Снижение риска инсульта — у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Препарат может применяться в комбинации с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов, что усиливает гипотензивный эффект.

¶Противопоказания

Лозартан-Рихтер не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к лозартану или компонентам таблетки;
• период беременности и грудного вскармливания;
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат применяют при стенозе почечных артерий, гиповолемии, нарушениях водно-электролитного баланса и у пациентов с сердечной недостаточностью.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у лозартана относительно узок по сравнению с ингибиторами АПФ. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение и головная боль;
• артериальная гипотония, особенно в начале лечения;
• гиперкалиемия;
• повышение уровня креатинина и мочевины в крови;
• редко — ангионевротический отёк, нарушения функции печени, анемия.

Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы и у пациентов пожилого возраста.

¶Фармакокинетика

Лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 33 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Период полувыведения активного метаболита — 6–9 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью. При нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата в крови, что требует коррекции дозы.

¶Особые указания

При применении лозартана необходимо контролировать уровень калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Препарат может вызывать снижение артериального давления у пациентов с гиповолемией, поэтому перед началом терапии рекомендуется коррекция водно-электролитных нарушений. Отмена препарата не сопровождается синдромом отмены.

¶Место среди аналогов

Лозартан — первый представитель класса сартанов, одобренный для клинического применения в середине 1990-х годов. На рынке присутствует множество дженериков под разными торговыми наименованиями, включая Лозартан-Рихтер, Лозап, Лориста, Козаар и другие. Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ и технологии производства. Оригинальным препаратом является Козаар (Merck & Co.). Взаимозаменяемость дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3 года с даты производства. По истечении срока годности применение не допускается.