Лозартан: применение, дозировка и свойства¶

Лозартан — синтетическое лекарственное средство из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Относится к классу гипотензивных препаратов, блокирующих действие ангиотензина II на сосудистые рецепторы, что приводит к снижению тонуса сосудов и артериального давления. Международное непатентованное наименование — лозартан калия; выпускается в таблетках по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Обозначение «лозартан Н» («лозартан Н 50 мг») указывает на комбинированный препарат, в состав которого помимо лозартана входит гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик.

¶Состав и действующие вещества

Лозартан калия — основной компонент, обеспечивающий гипотензивное действие. Гидрохлоротиазид — диуретик, уменьшающий объём циркулирующей крови и усиливающий выведение натрия и воды. Сочетание двух механизмов даёт более выраженный эффект, чем монотерапия каждым из препаратов. В комбинированных таблетках «лозартан Н» дозировка лозартана обычно составляет 50 или 100 мг, а гидрохлоротиазида — 12,5 или 25 мг. Формулировка «лозартан Н 50 мг» чаще всего означает таблетку, содержащую 50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

¶Механизм действия

Лозартан избирательно блокирует рецепторы AT₁, через которые ангиотензин II сужает сосуды, стимулирует выработку альдостерона и задерживает натрий. Блокада этих рецепторов устраняет сосудосуживающий эффект и снижает секрецию альдостерона. Гидрохлоротиазид действует в дистальных канальцах почек, подавляя реабсорбцию натрия и хлора, что увеличивает диурез и снижает объём плазмы. Совместное применение позволяет уменьшить дозу каждого компонента и снизить риск побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия, особенно при недостаточном эффекте монотерапии;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертрофией левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Комбинированная форма («лозартан Н») применяется, когда монотерапия лозартаном не обеспечивает целевого уровня давления.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• беременности и в период грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к компонентам, включая сульфонамиды (для гидрохлоротиазида);
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• анурии и тяжёлой гиповолемии;
• подагре и гиперкальциемии (из-за диуретика).

С осторожностью применяют при стенозе почечных артерий, сахарном диабете, нарушениях водно-электролитного баланса. Требуется контроль уровня калия, креатинина и артериального давления.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• головокружение, головная боль, слабость;
• гипотония, особенно в начале лечения;
• гиперкалиемия;
• нарушения функции почек;
• со стороны диуретика — электролитные нарушения, повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты, фотосенсибилизация.

Частота побочных эффектов при комбинированной терапии сопоставима с монотерапией, но требует более тщательного лабораторного контроля.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза лозартана — 50 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 100 мг в сутки либо переходят на комбинированный препарат. Таблетки «лозартан Н 50 мг» принимают один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом тяжести гипертензии, функции почек и сопутствующих заболеваний. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Лозартан усиливает действие других гипотензивных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект и повышать риск почечной недостаточности. Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск гиперкалиемии. Гидрохлоротиазид взаимодействует с препаратами лития, дигоксином, пероральными сахароснижающими средствами. Совместное применение требует врачебного контроля.

¶История и место в терапии

Лозартан был синтезирован в конце 1980-х годов и стал первым пероральным антагонистом рецепторов ангиотензина II, одобренным для клинического применения. Он открыл класс сартанов, которые сегодня широко используются при непереносимости ингибиторов АПФ (в частности, из-за сухого кашля). Комбинированные формы с гидрохлоротиазидом появились позднее и заняли устойчивую нишу в лечении резистентной гипертензии.

¶Особые указания

При беременности препараты этой группы могут вызывать пороки развития плода, поэтому при подтверждении беременности приём немедленно прекращают. В период лечения рекомендуется контроль артериального давления, электролитов и функции почек. Пациентам с сахарным диабетом и подагрой требуется осторожность из-за влияния диуретика на уровень глюкозы и мочевой кислоты. Препарат отпускается по рецепту.