Лоторокс — препарат для лечения аллергии¶

Лоторокс — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества антигистаминное средство левоцетиризин (левоцетиризина дигидрохлорид). Относится к фармакологической группе блокаторов гистаминовых рецепторов H1 второго поколения и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний — сезонного и круглогодичного ринита, крапивницы, зуда и связанных с ними состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет левоцетиризин — левовращающий энантиомер цетиризина. Цетиризин представляет собой смесь двух зеркальных изомеров (рацемат), тогда как левоцетиризин является его очищенной левой формой, которая отвечает за основную часть противоаллергической активности. Благодаря этому терапевтическая доза левоцетиризина примерно вдвое ниже, чем у обычного цетиризина, при сопоставимом эффекте.

Левоцетиризин — метаболит гидроксизина, одного из старейших антигистаминных средств первого поколения. Однако в отличие от гидроксизина он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах и потому вызывает существенно меньше седативного эффекта.

¶Механизм действия

Левоцетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Гистамин — ключевой медиатор аллергической реакции немедленного типа; его высвобождение из тучных клеток при контакте с аллергеном приводит к расширению сосудов, повышению их проницаемости, отёку тканей, зуду и спазму бронхов. Блокируя рецепторы, левоцетиризин препятствует развитию этих симптомов.

Дополнительно препарат снижает миграцию эозинофилов в очаг воспаления и уменьшает выброс провоспалительных медиаторов, что объясняет его эффективность не только при острых, но и при затяжных аллергических состояниях.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), включая заложенность носа, чихание, зуд и ринорею;
• аллергический конъюнктивит с зудом и слезотечением;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• другие гистаминозависимые реакции, определённые врачом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Пища на скорость всасывания существенно не влияет. Связь с белками плазмы высокая — около 90 %.

Метаболизм выражен слабо: значительная часть вещества выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–9 часов. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Формы выпуска и дозировка

Лоторокс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, обычно по 5 мг левоцетиризина в каждой. Стандартная доза для взрослых и детей старшего возраста — одна таблетка в сутки. При почечной недостаточности дозу снижают или увеличивают интервал между приёмами по назначению врача. Длительность курса определяется индивидуально.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту. По сравнению с антигистаминными средствами первого поколения седативное действие выражено слабее, однако полностью не исключено, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к левоцетиризину или вспомогательным компонентам, выраженную почечную недостаточность, детский возраст до установленного производителем порога (обычно до 6 лет, в зависимости от формы). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по решению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоторокс относится к обширной группе антигистаминных препаратов второго поколения, куда входят также цетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и другие. Их общее преимущество перед средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин) состоит в меньшей выраженности седации и более длительном действии, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом тяжести симптомов, сопутствующих заболеваний, возраста и индивидуальной переносимости. Левоцетиризин нередко рассматривается как вариант при недостаточной эффективности или плохой переносимости других антигистаминных препаратов.

¶Особые указания

При одновременном приёме с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление сонливости. Взаимодействие с другими лекарствами выражено слабо, поскольку метаболизм левоцетиризина не зависит от ферментов цитохрома P450 в значительной степени.

Пациентам с хроническими заболеваниями почек и печени, а также пожилым людям требуется медицинский контроль. Препарат отпускается по рецепту либо в порядке, установленном национальным законодательством конкретной страны.

¶Правовой статус и обращение

Лоторокс зарегистрирован как рецептурный или безрецептурный лекарственный препарат в зависимости от юрисдикции. Обращение лекарственных средств регулируется национальными органами здравоохранения; самостоятельное изменение дозы или замена препарата аналогом без консультации специалиста не рекомендуется. Сведения о конкретных регистрационных данных, производителе и сроках годности указываются в инструкции и на упаковке.