Лотемаксин плюс: комбинированный антигипертензивный препарат¶

Лотемаксин® плюс — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: блокатор «медленных» кальциевых каналов (антагонист кальция) лерканидипин и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) эналаприл. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых монотерапия одним препаратом не обеспечивает достаточного контроля артериального давления. Сочетание двух взаимодополняющих механизмов действия позволяет снижать давление за счёт одновременного расширения периферических сосудов и подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

¶Состав и лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих фиксированные комбинации действующих веществ. Встречаются дозировки с соотношением лерканидипина и эналапила 10 мг + 10 мг и 10 мг + 20 мг (в пересчёте на эналаприла малеат). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие, разрыхлители и компоненты плёночной оболочки, обеспечивающей защиту действующих веществ и маскировку вкуса.

Фиксированная комбинация означает, что оба компонента содержатся в одной таблетке в постоянном соотношении, что упрощает режим приёма и повышает приверженность пациента лечению по сравнению с раздельным приёмом двух препаратов.

¶Фармакологические свойства

¶Лерканидипин

Лерканидипин относится к группе дигидропиридиновых антагонистов кальция третьего поколения. Он блокирует поступление ионов кальция через L-тип кальциевых каналов в гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к их расслаблению и расширению артериол. Это снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление. Отличительная особенность лерканидипина — высокая липофильность и длительное действие, что позволяет принимать его один раз в сутки. Препарат обладает высокой селективностью к сосудистой стенке, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как отёки и рефлекторная тахикардия.

¶Эналаприл

Эналаприл является ингибитором АПФ. Он блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, а также снижает распад брадикинина. В результате расширяются сосуды, уменьшается секреция альдостерона, снижается задержка натрия и воды. Эналаприл уменьшает как общее периферическое сопротивление, так и нагрузку на миокард, что особенно важно при сопутствующей сердечной недостаточности. Эналаприл — один из наиболее изученных и широко применяемых ингибиторов АПФ.

¶Комбинированное действие

Сочетание антагониста кальция и ингибитора АПФ патогенетически обосновано: оба класса воздействуют на разные звенья регуляции давления. Ингибитор АПФ дополнительно снижает активность симпатической нервной системы и уменьшает вероятность отёков, характерных для дигидропиридинов. Это делает комбинацию более эффективной и лучше переносимой, чем увеличение дозы одного компонента.

¶Показания к применению

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых, когда монотерапия не приводит к целевым значениям артериального давления. Комбинация может назначаться пациентам с сопутствующими состояниями, при которых показаны оба класса препаратов, например при сочетании гипертензии с хронической сердечной недостаточностью или диабетической нефропатией (по решению врача).

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или другим компонентам;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• стеноз почечных артерий (двусторонний или при единственной почке);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, гиперкалиемии, у пациентов пожилого возраста, при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих средств.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно связаны с действием одного из компонентов:

• со стороны лерканидипина — головная боль, головокружение, приливы, периферические отёки, сердцебиение;
• со стороны эналаприла — сухой кашель, снижение давления при первом приёме, гиперкалиемия, нарушения вкуса, редко — ангионевротический отёк.

Частота и выраженность побочных эффектов при фиксированной комбинации, как правило, не выше, чем при раздельном приёме компонентов.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально. Обычно препарат принимают один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Начальная доза зависит от исходного уровня давления и предшествующей терапии. Резкая отмена ингибитора АПФ не рекомендуется.

¶Место в терапии

Фиксированные комбинации антигипертензивных средств занимают значительное место в современных рекомендациях по лечению артериальной гипертензии, поскольку большинству пациентов для достижения целевого давления требуется более одного препарата. Комбинация лерканидипина и эналаприла относится к рациональным сочетаниям «антагонист кальция + ингибитор АПФ», рекомендованным клиническими руководствами. Преимущества фиксированной формы — упрощение схемы приёма, снижение числа таблеток и потенциальное повышение приверженности пациента.

¶Особые указания

Перед началом лечения оценивают функцию почек и уровень электролитов крови. При появлении отёка лица, губ или языка приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью. В период лечения следует контролировать артериальное давление и самочувствие. Информация о препарате предназначена для специалистов здравоохранения; самостоятельное назначение и приём недопустимы.