Лосардекс: препарат лозартан¶

Лосардекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лозартан калия. Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Лозартан калия — синтетическое непептидное соединение, избирательно блокирующее рецепторы ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II — один из наиболее мощных эндогенных вазоконстрикторов; он сужает сосуды, стимулирует секрецию альдостерона, задерживает натрий и воду и способствует ремоделированию миокарда и сосудистой стенки. Блокируя AT₁-рецепторы, лозартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце.

Лозартан был синтезирован в конце 1980-х годов и стал первым представителем класса сартанов, одобренным для клинического применения. В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), он не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает характерный для иАПФ сухой кашель.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет около 33 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. В процессе метаболизма образуется активный метаболит — карбоксильная кислота (E-3174), которая в 10–40 раз активнее исходного вещества и обеспечивает основную часть терапевтического эффекта. Период полувыведения лозартана составляет около 2 часов, активного метаболита — 6–9 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью.

Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 3–6 недель регулярного приёма, и сохраняется в течение 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению лозартана и его торговых форм:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости иАПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией;
• снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Препарат нередко комбинируют с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов, что усиливает гипотензивный эффект.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лозартану или другим компонентам таблетки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• одновременный приём алискирена у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью препарат применяют при стенозе почечных артерий, сниженном объёме циркулирующей крови, нарушениях водно-электролитного баланса, а также у пациентов пожилого возраста. Как и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, лозартан может вызывать гиперкалиемию, поэтому при его приёме рекомендуется периодический контроль уровня калия и креатинина в крови.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме лозартана обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Наиболее часто отмечаются головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, реже — ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, боли в животе, бессонница. В отдельных случаях возможны ангионевротический отёк, повышение активности печёночных ферментов, анемия, кашель (значительно реже, чем при приёме иАПФ), гиперкалиемия. При появлении выраженных нежелательных реакций требуется консультация врача.

¶Формы выпуска и дозировки

Лосардекс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25 мг, 50 мг и 100 мг. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 50 мг один раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 100 мг в сутки. У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса или риском гипотензии лечение начинают с 25 мг. Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток.

¶Место в терапии

Лозартан и его торговые аналоги входят в число препаратов первой линии для лечения артериальной гипертензии наряду с иАПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Сартаны особенно востребованы у пациентов, которые не переносят иАПФ из-за кашля. Кроме того, лозартан показал эффективность в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

При сравнении с другими сартанами (валсартаном, кандесартаном, телмисартаном) лозартан имеет более короткий период действия и требует учёта особенностей метаболизма, однако остаётся одним из наиболее изученных и доступных препаратов класса. Наличие активного метаболита и данные крупных клинических исследований обеспечили ему широкое применение в кардиологической практике.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество лозартан калия входит в состав множества препаратов разных производителей, выпускаемых под различными торговыми названиями. К наиболее известным относятся Лозап, Лориста, Вазотенз, Козаар, Брозаар, Презартан и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом производителем, вспомогательными компонентами и ценой. Замена одного препарата на другой возможна по решению врача.

¶Особые указания

Приём лозартана во время беременности во втором и третьем триместрах может нанести вред плоду, поэтому при подтверждении беременности препарат необходимо немедленно отменить. Пациентам с сахарным диабетом и поражением почек требуется регулярный контроль функции почек. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, поскольку возможно головокружение, особенно в начале терапии. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельная коррекция дозы недопустима.