Лоратадин: показания и механизм действия¶

Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций: зуда, сыпи, крапивницы, насморка и слезотечения. Выпускается в форме таблеток, сиропа и суспензии; распространённое торговое написание «лоратавел» является искажением названия действующего вещества — лоратадина.

¶Общие сведения

Лоратадин был синтезирован в 1981 году и с конца 1980-х годов вошёл в клиническую практику как один из первых неседативных антигистаминных препаратов. Его ключевое отличие от средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина) — слабое проникновение через гематоэнцефалический барьер, из-за чего сонливость выражена минимально. Действующее вещество относится к трициклическим соединениям и по химической структуре близко к некоторым антидепрессантам, однако в терапевтических дозах такого действия не оказывает.

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4) до активного метаболита дезлоратадина, который и обеспечивает основную часть антигистаминного эффекта. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов, что позволяет принимать средство один раз в сутки.

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при контакте с аллергеном. Связываясь с H1-рецепторами в сосудах, коже и слизистых оболочках, он вызывает расширение капилляров, отёк тканей, зуд и усиление секреции слизи. Лоратадин конкурентно блокирует эти рецепторы и тем самым прерывает цепочку симптомов, не устраняя саму причину аллергии. Препарат не влияет на выброс гистамина и не подавляет иммунный ответ в целом.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых назначают лоратадин:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание);
• аллергический конъюнктивит (слезотечение, зуд в глазах);
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• зудящие дерматозы;
• реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции на пищевые продукты.

В ряде случаев препарат применяют в комплексной терапии бронхиальной астмы аллергического генеза, однако как самостоятельное средство при этом заболевании он не используется.

¶Противопоказания и ограничения

Лоратадин не назначают при индивидуальной непереносимости компонентов, в период лактации и детям младше двух лет (для некоторых форм — младше трёх). С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку замедляется метаболизм действующего вещества. При почечной недостаточности может потребоваться коррекция режима дозирования.

Беременным женщинам препарат назначают только при явной необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности лоратадина при беременности ограничены, поэтому решение принимает врач.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возникают относительно редко. Среди них отмечают:

• головную боль, утомляемость, сухость во рту;
• повышенный аппетит, тошноту;
• в единичных случаях — тахикардию, нарушения сна, повышенную возбудимость у детей.

При превышении рекомендуемых доз возможно усиление этих симптомов. Алкоголь и другие средства, угнетающие центральную нервную систему, могут усиливать седативное действие, хотя у лоратадина оно выражено слабо.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с кетоконазолом, эритромицином, циметидином и некоторыми противогрибковыми средствами повышает концентрацию лоратадина в крови, так как эти препараты конкурируют за одни и те же ферменты печени. Это увеличивает риск побочных эффектов. Ингибиторы МАО могут усиливать действие антигистаминных средств.

¶Формы выпуска и дозирование

Лоратадин выпускается в виде таблеток по 10 мг, а также сиропов и суспензий для детей. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет дозу подбирают по массе тела: при весе до 30 кг — 5 мг в сутки, свыше 30 кг — 10 мг. Длительность приёма определяется врачом и зависит от характера и течения аллергического процесса.

¶Место среди антигистаминных средств

Лоратадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с цетиризином, фексофенадином и эбастином. Его активный метаболит дезлоратадин выпускается как самостоятельный препарат. По сравнению со средствами первого поколения лоратадин реже вызывает сонливость и действует дольше, что делает его удобным для длительной терапии сезонных аллергий. При этом он уступает по скорости наступления эффекта некоторым препаратам третьего поколения.

¶Особые указания

Вождение транспорта и работа с механизмами при приёме лоратадина обычно допустимы, но при появлении сонливости следует воздержаться от таких занятий. Пациентам с заболеваниями печени может потребоваться увеличение интервала между приёмами. Препарат не предназначен для купирования острых анафилактических реакций — в этих случаях требуется неотложная медицинская помощь и введение адреналина.

Лоратадин отпускается из аптек преимущественно без рецепта, однако перед началом приёма необходима консультация специалиста для уточнения противопоказаний и исключения лекарственных взаимодействий. Самолечение при неясной природе симптомов не рекомендуется, поскольку аллергические проявления могут маскировать другие заболевания.