Линкомицин в таблетках 250 мг¶

Линкомицин — антибактериальный препарат из группы линкозамидов, выпускаемый в том числе в форме таблеток по 250 мг. Действующее вещество — линкомицин (в виде гидрохлорида или гидрохлорида моногидрата) — является антибиотиком, подавляющим синтез белка в бактериальной клетке. Таблетированная форма 250 мг предназначена для приёма внутрь и применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, преимущественно грамположительными кокками и некоторыми анаэробами.

¶Общая характеристика

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces lincolnensis, от которого и получил название. По химическому строению и механизму действия он близок к клиндамицину — полусинтетическому производному линкомицина. Оба вещества объединяют в группу линкозамидов.

Механизм действия связан со связыванием с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Это препятствует присоединению аминокислот к растущей пептидной цепи и блокирует синтез белка. В результате нарушаются размножение и жизнедеятельность бактерии. Действие преимущественно бактериостатическое, в высоких концентрациях может становиться бактерицидным.

Таблетки по 250 мг — одна из распространённых дозировок; выпускаются также капсулы 250 и 500 мг, а также растворы для инъекций (30 %). Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя.

¶Спектр активности

Линкомицин активен прежде всего в отношении:

• грамположительных кокков — стафилококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков;
• анаэробных бактерий — бактероидов, клостридий, пептострептококков, фузобактерий;
• некоторых других микроорганизмов, включая микоплазмы.

К препарату устойчивы грамотрицательные аэробные бактерии (кишечная палочка, синегнойная палочка, клебсиеллы), грибы и вирусы. Из-за риска развития псевдомембранозного колита линкомицин обычно не рассматривают как средство первого выбора, а применяют при непереносимости пенициллинов или при подтверждённой чувствительности возбудителя.

¶Показания к применению

Таблетки 250 мг назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• некоторые инфекции мочевыводящих путей и половой сферы;
• профилактика и лечение инфекций в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии.

Решение о применении принимает врач с учётом клинической картины, результатов посева и чувствительности возбудителя.

¶Дозировка и приём

Таблетки принимают внутрь, обычно за 1–2 часа до еды или через 2 часа после, запивая достаточным количеством воды. Пища снижает всасывание линкомицина, поэтому приём натощак предпочтителен.

Взрослым при приёме внутрь обычно назначают по 500 мг 3–4 раза в сутки, то есть разовая доза 250 мг может применяться в соответствующих схемах. Суточная доза для взрослых при тяжёлых инфекциях может достигать 1,5–2 г. Детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту. Конкретный режим дозирования, длительность курса и кратность приёма определяет врач; самолечение недопустимо.

Курс лечения обычно составляет 7–14 дней, при остеомиелите и некоторых других тяжёлых инфекциях он может быть более продолжительным.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме внутрь:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменение вкуса;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях ангионевротический отёк;
• изменения картины крови — лейкопения, тромбоцитопения (редко);
• повышение активности печёночных ферментов;
• при длительном применении — риск псевдомембранозного колита, связанного с размножением Clostridioides difficile.

При появлении выраженной или длительной диареи на фоне лечения приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Противопоказания и особые указания

Линкомицин противопоказан при повышенной чувствительности к линкозамидам, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при миастении (может усиливать мышечную слабость), в период беременности и кормления грудью — с осторожностью и по строгим показаниям. Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Не рекомендуется одновременный приём с хлорамфениколом и макролидами из-за возможного антагонизма, а также с препаратами, замедляющими перистальтику кишечника. Линкомицин может усиливать действие средств для общей анестезии.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо таблеток 250 мг, линкомицин выпускается в капсулах 250 и 500 мг, а также в виде раствора для инъекций. Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте и в пределах срока годности, нанесённого на упаковку. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Линкомицин остаётся востребованным резервным антибактериальным средством, особенно при аллергии на пенициллины и при инфекциях, вызванных анаэробами и устойчивыми стафилококками. Однако из-за риска серьёзных побочных эффектов, прежде всего колита, его применяют по строгим показаниям и под контролем врача. Таблетированная форма 250 мг удобна для амбулаторного лечения лёгких и среднетяжёлых инфекций при подтверждённой чувствительности возбудителя.