Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов¶

Линкомицин — антибактериальный препарат (антибиотик) группы линкозамидов, применяемый преимущественно для лечения инфекций, вызванных грамположительными кокками и анаэробными бактериями. Выпускается в виде капсул для приёма внутрь и раствора для инъекций. Является природным соединением, продуцируемым бактерией Streptomyces lincolnensis, от которой и получил название.

¶История и происхождение

Линкомицин был выделен в 1962 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces lincolnensis, обнаруженного в образце почвы близ города Линкольн (штат Небраска, США), что и определило его наименование. Препарат вошёл в клиническую практику в середине 1960-х годов. Позднее на его основе был синтезирован полусинтетический аналог — клиндамицин, отличающийся лучшей всасываемостью и более широким спектром действия.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению линкомицин представляет собой замещённое производное аминокислоты с присоединённым углеводным остатком (тиозелином). Он не относится к пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам или тетрациклинам и образует отдельную группу линкозамидов.

Механизм действия — бактериостатический: препарат связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка в микробной клетке. В высоких концентрациях в отношении чувствительных штаммов может проявлять бактерицидный эффект.

¶Спектр активности

Линкомицин активен прежде всего против:

• грамположительных кокков — стафилококков (включая некоторые пенициллинрезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков;
• анаэробных бактерий — в частности, Bacteroides (кроме B. fragilis), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Clostridium (кроме C. difficile);
• некоторых других микроорганизмов — Mycoplasma, Actinomyces.

Препарат неактивен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, грибов и вирусов. Устойчивость микрофлоры может развиваться, в том числе перекрёстно с клиндамицином и эритромицином.

¶Показания к применению

Линкомицин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями, в частности:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, раневые инфекции);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит);
• септические состояния и эндокардит;
• инфекции брюшной полости и малого таза, вызванные анаэробами.

Применяется как альтернатива при аллергии на пенициллины. В современной практике чаще используется клиндамицин, обладающий сходным, но несколько более широким действием.

¶Способы применения и дозирование

Линкомицин принимают внутрь (за 1–2 часа до или через 2–3 часа после еды) и вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от тяжести инфекции, возраста и массы тела пациента, состояния печени и почек. Курс лечения и суточные дозы определяет врач; самолечение недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди возможных нежелательных реакций:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит; наиболее серьёзное осложнение — псевдомембранозный колит, связанный с размножением Clostridium difficile;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, редко — ангионевротический отёк;
• изменения картины крови — обратимая лейкопения, тромбоцитопения;
• при быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение;
• повышение активности печёночных ферментов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к линкомицину и клиндамицину, выраженные нарушения функции печени и почек, миастению, беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью), детский возраст в зависимости от формы выпуска. Требуется осторожность при одновременном приёме с миорелаксантами и средствами, влияющими на моторику кишечника.

¶Взаимодействия

Линкомицин не рекомендуется сочетать с хлорамфениколом и макролидами из-за возможного антагонизма (конкуренция за связывание с рибосомой). Одновременное применение с препаратами, замедляющими перистальтику кишечника, повышает риск тяжёлого колита. Антагонизм отмечен также с ампициллином и другими антибиотиками.

¶Значение и современный статус

Линкомицин остаётся доступным и недорогим антибиотиком, применяемым в основном в условиях стационара и при непереносимости препаратов первого выбора. В ряде стран его использование сокращается в пользу клиндамицина и других средств из-за риска колита и роста резистентности. Препарат отпускается по рецепту и должен применяться только по назначению медицинского специалиста.