Линезолид Канон — антибактериальный препарат¶

Линезолид Канон — российский лекарственный препарат на основе антибиотика линезолида, относящегося к классу синтетических антибактериальных средств — оксазолидинонов. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, и предназначен для лечения ряда бактериальных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим антимикробным средствам. Препарат производится фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн» (Россия) и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Линезолид — синтетическое антибактериальное средство, не имеющее природных аналогов. Его действие основано на связывании с 23S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки. За счёт этого блокируется образование комплекса «инициация трансляции» — начального этапа синтеза белка. Поскольку линезолид вмешивается в процесс на самой ранней стадии, он проявляет бактериостатическое действие, а в отношении некоторых штаммов (например, пневмококков) — бактерицидное.

Уникальность механизма обусловливает отсутствие перекрёстной устойчивости между линезолидом и другими классами антибиотиков (макролидами, тетрациклинами, аминогликозидами, фторхинолонами). Это делает его востребованным в ситуациях, когда возбудитель резистентен к препаратам первого и второго ряда.

¶Спектр активности

Линезолид активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы, MRSA);
• Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки;
• Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (в том числе ванкомицин-резистентные штаммы, VRE);
• Corynebacterium spp.;
• Listeria monocytogenes.

Также препарат действует на некоторые анаэробные бактерии (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens) и грамотрицательные возбудители, включая Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Слабо активен в отношении большинства энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами:

• внебольничная и нозокомиальная пневмония;
• осложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызванные ванкомицин-резистентными энтерококками;
• туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью (в составе комбинированной терапии);
• некоторые формы менингита и бактериемии.

Линезолид обычно назначается, когда применение других антибиотиков невозможно или неэффективно. В клинической практике его рассматривают как резервное средство.

¶Формы выпуска и дозировка

«Линезолид Канон» выпускается в таблетках по 600 мг, покрытых оболочкой. Стандартная схема для взрослых — по 600 мг каждые 12 часов. Длительность курса определяется врачом и зависит от локализации и тяжести инфекции. Для детей дозировка рассчитывается индивидуально по массе тела. Существует также форма для внутривенного введения, но у «Канонфармы» основной формой являются таблетки.

¶Фармакокинетика

Линезолид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при приёме внутрь приближается к 100 %, что позволяет переходить с внутривенного введения на таблетированную форму без коррекции дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 31 %. Метаболизируется препарат неферментативно, без участия системы цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Выводится преимущественно почками.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к линезолиду или другим компонентам, а также при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом.

К числу серьёзных нежелательных реакций относятся:

• миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения) — требует контроля формулы крови, особенно при курсах длительнее двух недель;
• периферическая и оптическая нейропатия — риск возрастает при приёме свыше 28 дней;
• серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими препаратами;
• лактоацидоз — редкое, но тяжёлое осложнение.

Из частых побочных эффектов отмечают тошноту, диарею, головную боль, изменение вкусовых ощущений.

¶Место среди аналогов

Линезолид выпускается рядом производителей под разными торговыми наименованиями: «Зивокс» (оригинальный препарат), «Линезолид», «Линeзолид-Тева» и другие. «Линезолид Канон» — воспроизведённый (дженерический) препарат, биоэквивалентный оригиналу. Различия между аналогами касаются в основном вспомогательных веществ и цены, тогда как действующее вещество и его дозировка совпадают.

¶Значение в медицине

Появление линезолида в клинической практике в начале 2000-х годов стало значимым событием в борьбе с госпитальными инфекциями, вызванными резистентными грамположительными возбудителями. Препарат вошёл в клинические рекомендации по лечению MRSA-инфекций, пневмоний и туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью. Доступность дженериков, включая «Линезолид Канон», расширила применение средства в стационарах Российской Федерации и стран СНГ.

Вместе с тем бесконтрольное использование антибактериальных препаратов способствует росту резистентности, поэтому линезолид отпускается строго по рецепту и должен применяться только по назначению врача.