Линезолид 600 мг: инструкция и применение¶

Линезолид — синтетический антибактериальный препарат из группы оксазолидинонов, применяемый для лечения тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибиотикам. Лекарственная форма 600 мг (таблетки, покрытые плёнoчной оболочкой, и раствор для инфузий) — стандартная дозировка для взрослых. Препарат отпускается по рецепту; его применение ограничено из-за риска гематологической токсичности и серьёзных лекарственных взаимодействий.

¶Общие сведения

Линезолид был разработан компанией Pharmacia & Upjohn и одобрен в США в 2000 году. Он стал первым представителем нового класса оксазолидинонов, механизм действия которых отличается от большинства известных антибиотиков. Действующее вещество — линезолид; в препарате содержится 600 мг активного компонента. Международное непатентованное наименование — Linezolid. Торговые названия различаются в зависимости от производителя (Зивокс, Линезолид-Тева и другие).

¶Механизм действия

Линезолид связывается с 23S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует образование инициирующего комплекса трансляции. Это препятствует синтезу белка и останавливает рост бактерий. Поскольку механизм уникален, перекрёстной устойчивости с другими классами антибиотиков обычно не возникает. Препарат действует бактериостатически, а в отношении некоторых штаммов — бактерицидно.

Спектр активности охватывает:

• метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA);
• ванкомицин-резистентные энтерококки (VRE);
• пенициллин-резистентные пневмококки;
• стрептококки, коринебактерии, листерии;
• некоторые анаэробные и атипичные возбудители.

¶Показания к применению

Дозировка 600 мг применяется при:

• внебольничной и нозокомиальной пневмонии, включая случаи, вызванные MRSA;
• осложнённых инфекциях кожи и мягких тканей;
• инфекциях, вызванных VRE;
• неосложнённых инфекциях кожи (в ряде схем — 400 мг).

Препарат используют, когда другие антибиотики неэффективны или неприменимы из-за устойчивости либо аллергии.

¶Режим дозирования

Для взрослых стандартная доза — 600 мг каждые 12 часов. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. При внутривенном введении раствор вводят в течение 30–120 минут. Длительность курса определяется врачом и обычно составляет 10–14 дней; при необходимости продления требуется контроль анализов крови.

Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется, однако при тяжёлой почечной недостаточности и у пациентов на диализе препарат применяют с осторожностью. У детей доза рассчитывается по массе тела, поэтому форма 600 мг предназначена преимущественно для взрослых.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к линезолиду или другим компонентам;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период до 2 недель после их отмены;
• неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, тиреотоксикоз (из-за риска гипертонического криза);
• тяжёлая печёночная недостаточность.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• миелосупрессия: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (особенно при курсах дольше 2 недель);
• периферическая и оптическая нейропатия при длительном применении;
• лактоацидоз — редкое, но опасное осложнение;
• тошнота, диарея, головная боль;
• повышение артериального давления при взаимодействии с тирамином.

При появлении признаков угнетения кроветворения или неврологических симптомов препарат отменяют.

¶Лекарственные взаимодействия

Линезолид — слабый обратимый ингибитор МАО, поэтому его сочетание с симпатомиметиками (псевдоэфедрин, адреналин), серотонинергическими препаратами (антидепрессанты, трамадол) повышает риск серотонинового синдрома и гипертонического криза. Одновременный приём с рифампицином снижает концентрацию линезолида. Требуется осторожность при сочетании с другими миелотоксичными средствами.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови, особенно при курсах свыше 14 дней. Пациентам следует ограничить употребление продуктов, богатых тирамином (выдержанные сыры, копчёности, некоторые вина). При появлении нечёткости зрения или онемения конечностей необходимо немедленно обратиться к врачу. Препарат не применяют при неосложнённых инфекциях, если возможна альтернативная терапия, — это ограничение связано с политикой сдерживания антимикробной резистентности.

¶Формы выпуска и хранение

Линезолид выпускается в виде таблеток 600 мг и раствора для инфузий 2 мг/мл (флаконы по 300 мл). Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Значение в медицине

Линезолид остаётся резервным антибиотиком для лечения инфекций, вызванных устойчивыми грамположительными возбудителями, когда ванкомицин и другие средства неэффективны. Его роль ограничена необходимостью мониторинга и риском серьёзных побочных эффектов, поэтому назначение должно быть обосновано результатами микробиологического исследования.