Лидокаин-ЭСКОМ — лекарственный препарат¶

Лидокаин-ЭСКОМ — торговое наименование лекарственного препарата на основе лидокаина гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «ЭСКОМ» (ОАО «Эском НПК», Ставрополь). Относится к группе местных анестетиков амидного типа и применяется для местной и проводниковой анестезии, а также в качестве антиаритмического средства при некоторых нарушениях сердечного ритма. Препарат существует в нескольких лекарственных формах, различающихся концентрацией действующего вещества и областью применения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лидокаин — местный анестетик амидной группы, синтезированный в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. По химической структуре это 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид. Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нервных волокон: лидокаин препятствует деполяризации и, соответственно, проведению нервного импульса. Анестезирующий эффект развивается быстрее и длится дольше, чем у новокаина (прокаина), а аллергические реакции возникают реже, поскольку лидокаин не является производным парааминобензойной кислоты.

Лидокаин также обладает антиаритмической активностью (класс IB по классификации Вогана — Уильямса): он укорачивает потенциал действия кардиомиоцитов и подавляет эктопические очаги возбуждения.

¶Лекарственные формы

Под наименованием «Лидокаин-ЭСКОМ» выпускаются прежде всего растворы для инъекций. Основные варианты:

Растворы для инъекций могут выпускаться в ампулах и в полимерной упаковке. В составе могут присутствовать вспомогательные вещества — натрия хлорид, вода для инъекций; в отдельных формах — стабилизаторы.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих основных случаях:

• Местная анестезия — инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная (в соответствующих концентрациях), а также терминальная анестезия слизистых оболочек в стоматологии, оториноларингологии, офтальмологии и при эндоскопических процедурах.
• Хирургические вмешательства — как самостоятельное обезболивание при малых операциях, так и в комбинации с общей анестезией.
• Антиаритмическая терапия — купирование желудочковых аритмий, в том числе при остром инфаркте миокарда и при интоксикации сердечными гликозидами.
• Обезболивание в акушерстве — эпидуральная анестезия в родах.
• Диагностические манипуляции — взятие биопсии, катетеризация, пункции.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к лидокаину и другим амидным анестетикам, тяжёлые нарушения проводимости сердца (полная поперечная блокада, синоатриальная блокада), выраженную брадикардию, кардиогенный шок, тяжёлую печёночную недостаточность, гиповолемию, а также возраст до определённых пределов в зависимости от формы (для некоторых растворов — детский возраст).

Осторожность требуется при эпилепсии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых заболеваниях печени и почек. Применение при спинальной анестезии требует контроля со стороны анестезиолога.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, в высоких дозах — судороги, угнетение сознания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, брадикардия, нарушения проводимости, в тяжёлых случаях — остановка сердца;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок (редко);
• местные реакции — жжение, гиперемия в месте инъекции.

Передозировка лидокаина проявляется симптомами возбуждения центральной нервной системы с последующим угнетением, а также кардиотоксическими эффектами. Антидотом считается внутривенное введение жировой эмульсии (липидная реанимация).

¶Взаимодействия

Лидокаин усиливает действие средств для общей анестезии. Совместное применение с бета-адреноблокаторами, циметидином замедляет метаболизм лидокаина в печени и повышает его концентрацию в крови, увеличивая риск токсичности. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, барбитураты) ускоряют выведение и снижают эффект. Сочетание с другими антиаритмиками повышает риск кардиодепрессивного действия.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через 45–90 секунд. При инфильтрационной анестезии эффект развивается в течение 5–10 минут. Лидокаин связывается с белками плазмы примерно на 50–80 %, метаболизируется преимущественно в печени (около 90 %), выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5–2 часа, у новорождённых и при печёночной недостаточности он удлиняется.

¶Форма выпуска и условия хранения

Растворы для инъекций выпускаются в ампулах и флаконах, стерильно, в картонной упаковке с инструкцией. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается для каждой формы отдельно и указывается на упаковке.

¶Положение на рынке

Лидокаин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что означает государственное регулирование цен на него. «Лидокаин-ЭСКОМ» — один из нескольких десятков дженериков лидокаина, зарегистрированных в России наряду с препаратами других производителей. Выбор конкретного торгового наименования определяется медицинским учреждением, формой выпуска и клинической задачей.