Левоцетиризин: антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — антигистаминное лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения. Представляет собой активный энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина — соединения, входящего в состав широко известных противоаллергических препаратов. Применяется преимущественно для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы и других аллергических состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде капель и раствора для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид. Молекулярная масса составляет около 461,9 г/моль. Препарат был разработан как более эффективная альтернатива цетиризину: поскольку левоцетиризин является активным изомером, его терапевтическая доза вдвое меньше при сопоставимом эффекте. В аптечной сети встречается под различными торговыми наименованиями, среди которых наиболее распространено название «L-цетиризин» (эл-цетиризин), а также другие бренды.

Таблетки обычно содержат 5 мг действующего вещества. Форма выпуска — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

¶Механизм действия

Левоцетиризин блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции; его связывание с рецепторами вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм бронхов. Блокируя рецепторы, препарат препятствует развитию этих симптомов.

В отличие от средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), левоцетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно менее выраженную сонливость. Действие наступает в течение часа после приёма и сохраняется около 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы и аллергические высыпания;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых.

В ряде случаев применяется при поллинозе и как вспомогательное средство при бронхиальной астме аллергической природы.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Стандартная доза для взрослых и детей старше шести лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Предпочтительное время приёма — вечернее, что связано с возможным лёгким седативным эффектом.

Для детей от двух до шести лет обычно используют капли или раствор, поскольку таблетированная форма может быть затруднительна для проглатывания. Длительность курса определяется врачом: при сезонной аллергии лечение может продолжаться в течение всего периода цветения, при круглогодичной — до нескольких месяцев. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
• детский возраст до шести лет (для таблетированной формы);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы.

С осторожностью препарат применяют при хронических заболеваниях почек и печени, при эпилепсии и склонности к судорогам, а также в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:

• головную боль, утомляемость, сонливость;
• сухость во рту;
• тошноту, диспепсию;
• редко — тахикардию, повышение артериального давления;
• в единичных случаях — аллергические реакции, нарушение функции печени.

При появлении выраженных симптомов приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможна сонливость.

Одновременный приём с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами изучено недостаточно; данных о клинически значимых лекарственных взаимодействиях немного.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо таблеток, левоцетиризин выпускается в виде капель для приёма внутрь (20 мг/мл) и сиропа. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет два-три года в зависимости от производителя. Отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Место в терапии аллергических заболеваний

Левоцетиризин входит в число наиболее востребованных антигистаминных средств второго поколения наряду с лоратадином, дезлоратадином и фексофенадином. Его преимуществами считаются быстрое начало действия, длительный эффект, минимальная седация и низкая частота лекарственных взаимодействий. Препарат широко применяется в аллергологии, дерматологии и педиатрии. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы: решение о применении принимает врач с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний.