Левомицетин внутримышечно: применение и особенности¶

Левомицетин внутримышечно — способ парентерального введения антибактериального препарата левомицетина (хлорамфеникола), при котором раствор лекарственного средства вводится в мышцу, чаще всего в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Инъекционная форма применяется в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или нецелесообразен, а также когда требуется быстрое достижение терапевтической концентрации препарата в крови. Левомицетин относится к группе амфениколов и обладает широким спектром действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.

¶Лекарственная форма и состав

Для внутримышечного введения выпускается раствор левомицетина, чаще всего в виде стерильного раствора хлорамфеникола натрия сукцината — водорастворимого производного, которое в организме гидролизуется с высвобождением активного хлорамфеникола. Стандартные концентрации — 100 мг/мл и 200 мг/мл в ампулах или флаконах объёмом 1–2 мл. Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость.

Хлорамфеникол натрия сукцинат хорошо растворим в воде, что позволяет создавать высокие концентрации в растворе и обеспечивать быстрое поступление препарата в системный кровоток после инъекции.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия левомицетина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке: препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует реакцию транспептидации. Это приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер, хотя в высоких концентрациях возможен и бактерицидный эффект.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки);
• грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка);
• риккетсии, спирохеты, хламидии;
• некоторые анаэробы.

При внутримышечном введении биодоступность приближается к 100 %, а максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Показания к применению

Парентеральное введение оправдано при тяжёлых инфекциях, когда приём таблеток затруднён (нарушение сознания, рвота, послеоперационный период) либо требуется быстрый эффект. Основные показания:

• брюшной тиф и паратифы;
• генерализованные формы сальмонеллёза;
• менингит (в составе комбинированной терапии);
• риккетсиозы, в том числе сыпной тиф;
• тяжёлые формы дизентерии;
• инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к хлорамфениколу, при непереносимости других антибиотиков.

¶Дозировка и способ введения

Дозы устанавливает врач индивидуально, с учётом тяжести инфекции, массы тела и возраста пациента. Ориентировочные схемы:

Раствор вводят глубоко внутримышечно. Длительность курса обычно составляет 7–10 дней и определяется клинической картиной. При улучшении состояния возможен переход на пероральную форму.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее серьёзное нежелательное действие левомицетина — угнетение костномозгового кроветворения, вплоть до апластической анемии, которая может носить необратимый характер. Риск возрастает при длительном применении и повторных курсах. Другие возможные реакции:

• диспепсические расстройства, тошнота;
• угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• нейротоксические явления, головная боль;
• аллергические реакции, дерматиты;
• дисбактериоз, кандидоз.

Противопоказания включают угнетение кроветворения, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, ранний детский возраст. В период лечения необходим контроль картины периферической крови.

¶Особенности и ограничения

Внутримышечное введение не является предпочтительным путём для левомицетина в амбулаторной практике: препарат резервируется на случай тяжёлых инфекций, когда польза превышает риск токсических эффектов. Из-за риска гематологических осложнений во многих странах применение хлорамфеникола ограничено, а в ряде случаев он рассматривается как препарат второго или третьего ряда.

Инъекционная форма требует соблюдения условий асептики, хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Левомицетин усиливает действие антикоагулянтов, снижает эффективность некоторых бактерицидных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов), угнетает метаболизм ряда лекарств в печени. Совместное применение с препаратами, угнетающими кроветворение, повышает риск миелотоксичности.

¶Историческая справка

Хлорамфеникол был выделен в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae и стал первым антибиотиком широкого спектра, полученным синтетическим путём в промышленных масштабах. Инъекционные формы вошли в клиническую практику во второй половине XX века и широко применялись при кишечных инфекциях и тифо-паратифозных заболеваниях. Со временем из-за токсичности spectrum применения сузился, однако в ряде регионов препарат сохраняет значение благодаря доступности и эффективности в отношении возбудителей, устойчивых к другим средствам.