Левофлоксацин как антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). По своему происхождению и механизму действия он является антибиотиком: это левовращающий изомер офлоксацина, обладающий более высокой активностью в отношении ряда возбудителей. Цифра «500» в обозначении «левофлоксацин 500» указывает на дозировку действующего вещества в одной таблетке — 500 мг. Таким образом, на вопрос, антибиотик это или нет, ответ однозначный: левофлоксацин — антибактериальный препарат (антибиотик) рецептурного отпуска, применяемый при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

¶Что означает «500»

Обозначение «500» не является отдельным названием препарата или его разновидностью. Это указание на дозировку: существуют таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 250 мг и 500 мг, а также растворы для инфузий с концентрацией 5 мг/мл. Форма выпуска и доза подбираются врачом в зависимости от вида инфекции, её тяжести, функции почек пациента и других факторов. Самостоятельный выбор дозировки недопустим.

¶Механизм действия

Левофлоксацин относится к ингибиторам ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV — ферментов, необходимых бактериальной клетке для репликации ДНК. Нарушение работы этих ферментов блокирует размножение микроорганизмов и приводит к их гибели. Действие носит бактерицидный характер и зависит от концентрации препарата. Поскольку мишени находятся только в бактериальной клетке, на вирусы, грибы и простейшие препарат не действует — это принципиально важное обстоятельство при лечении вирусных респираторных инфекций, где антибиотик бесполезен.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе:

• Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к пенициллину;
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp.;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae;
• Staphylococcus aureus (в том числе метициллиночувствительные штаммы).

Устойчивость к фторхинолонам формируется сравнительно быстро при нерациональном применении, поэтому препарат отпускается по рецепту.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Применение при «простуде» без подтверждённой бактериальной природы заболевания не обосновано и вредно.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к фторхинолонам, эпилепсия и другие состояния со склонностью к судорогам, поражения сухожилий в анамнезе на фоне приёма хинолонов, детский и подростковый возраст (до 18 лет, за исключением отдельных случаев), беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пожилых пациентов, получающих глюкокортикостероиды.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диарея, боли в животе;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения сна, редко судороги;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — тендиниты и разрывы сухожилий, особенно ахиллова;
• удлинение интервала QT на ЭКГ, риск аритмий;
• фотосенсибилизация, кожные высыпания;
• изменения со стороны крови и печени (редко).

При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин образует комплексы с ионами металлов, поэтому его приём разводят по времени с антацидами, препаратами железа, цинка, кальция и сукральфатом. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог, с антиаритмическими препаратами — риск удлинения интервала QT. Теофиллин и варфарин требуют контроля.

¶Правила приёма

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, обычно один или два раза в сутки. Курс и дозу определяет врач. Недопустимо прерывать лечение при улучшении самочувствия: незавершённый курс способствует формированию устойчивости бактерий. Алкоголь во время терапии не рекомендуется.

¶Место в классификации антибиотиков

В бытовом сознании «антибиотик» часто отождествляется с пенициллинами и другими природными веществами. Однако современная фармакология относит к антибактериальным препаратам и полностью синтетические средства, к которым принадлежат фторхинолоны. Поэтому левофлоксацин корректно называть синтетическим антибактериальным препаратом, или антибиотиком в широком смысле. Это рецептурное средство, а не безрецептурный препарат для самолечения.