Левофлоксацин Эколевид — антибактериальный препарат¶

Левофлоксацин Эколевид® — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является левофлоксацин. Относится к группе фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов) и применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инфузий. Препарат производится рядом фармацевтических компаний; под названием «Эколевид» он зарегистрирован как воспроизведённый (дженериковый) лекарственный средства на основе левофлоксацина.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — это левовращающий изомер офлоксацина, синтетическое антибактериальное средство из класса фторхинолонов. Молекулярная формула — C₁₈H₂₀FN₃O₄. По сравнению с офлоксацином обладает примерно вдвое более высокой активностью в отношении ряда возбудителей, что связано с особенностями стереохимии молекулы. Левофлоксацин был синтезирован в 1980-х годах и с 1990-х широко применяется в клинической практике.

Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию бактериальной ДНК. Нарушение их работы приводит к остановке размножения и гибели микроорганизма. Бактерицидный эффект зависит от концентрации препарата и носит дозозависимый характер.

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых атипичных возбудителей:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность), Proteus mirabilis;
• атипичные: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• отдельные анаэробные и внутриклеточные микроорганизмы.

Устойчивость к фторхинолонам формируется преимущественно в результате мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, а также за счёт снижения проницаемости клеточной стенки и активного выведения препарата из клетки. Из-за риска быстрого развития резистентности препарат не применяют при неосложнённых инфекциях, где возможна альтернативная терапия.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей — внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита;
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — острый синусит, обострение хронического синусита;
• инфекции мочевыводящих путей и почек — неосложнённые и осложнённые формы, пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• простатит;
• в составе комплексной терапии — туберкулёз (при устойчивости возбудителя к препаратам первого ряда), а также некоторые внутрибольничные инфекции.

Решение о применении принимает врач с учётом тяжести заболевания, чувствительности возбудителя и сопутствующих факторов.

¶Формы выпуска и дозирование

«Эколевид» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 250 мг и 500 мг, а также в форме раствора для инфузий 5 мг/мл. Кратность и длительность приёма определяются индивидуально. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. При переходе с внутривенного введения на пероральный приём сохраняется эквивалентная доза. Длительность курса обычно составляет от 5 до 14 дней в зависимости от нозологии.

Биодоступность левофлоксацина при приёме внутрь приближается к 100 %, что позволяет использовать ступенчатую терапию. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, слизистую оболочку бронхов, мочу, предстательную железу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с повышенной судорожной готовностью;
• поражения сухожилий в анамнезе, связанные с приёмом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за риска поражения хрящевой ткани;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при нарушениях функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа и цинка снижает всасывание левофлоксацина, поэтому между приёмами соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции классифицируются по частоте и системам организма:

Наиболее серьёзными считаются поражения сухожилий и нарушения со стороны нервной системы; при их появлении приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется избегать интенсивной инсоляции из-за риска фотосенсибилизации. При появлении боли в сухожилиях, признаков периферической невропатии или выраженных нарушений со стороны центральной нервной системы терапию отменяют. Пациентам с сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований и на способность управлять транспортными средствами.

¶Место в терапии

Левофлоксацин относится к резервным антибактериальным средствам и применяется при инфекциях, где препараты первого выбора неэффективны или противопоказаны. Рациональное использование, соблюдение доз и длительности курса, а также учёт данных о локальной резистентности позволяют замедлить формирование устойчивости микроорганизмов. Отпускается по рецепту врача.