Леколт — антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин (торговое название «Леколт») — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, применяемый для лечения аллергических заболеваний. Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид, являющийся активным энантиомером цетиризина. Относится к фармакологической группе блокаторов гистаминовых рецепторов H1 третьего поколения (по одной из классификаций) и выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Левоцетиризин представляет собой левовращающий изомер цетиризина — препарата, известного с конца 1980-х годов. Изомеры (энантиомеры) — это молекулы одинакового химического состава, различающиеся пространственным расположением атомов и, как следствие, биологической активностью. У цетиризина терапевтический эффект в основном обеспечивает именно левоцетиризин, тогда как правовращающий изомер практически неактивен. Выделение активного энантиомера позволило снизить эффективную дозу вдвое по сравнению с исходным цетиризином.

Препарат «Леколт» зарегистрирован как воспроизведённое (дженериковое) лекарственное средство. Оригинальным препаратом левоцетиризина является «Ксизал», выпускаемый рядом европейских производителей. Дженерики содержат то же действующее вещество и должны соответствовать оригиналу по показателям биодоступности и эффективности.

¶Механизм действия

Левоцетиризин блокирует гистаминовые рецепторы H1, расположенные в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и нервных окончаниях. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, спазм бронхов и чихание. Блокируя рецепторы, левоцетиризин препятствует развитию этих симптомов.

Препарат обладает высокой селективностью к H1-рецепторам и минимальным влиянием на другие типы рецепторов, что снижает выраженность побочных эффектов, характерных для антигистаминных средств первого поколения (сонливость, сухость во рту, нарушение координации). Проникает в центральную нервную систему ограниченно, поэтому седативное действие выражено слабо.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит (зуд и покраснение глаз);
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы;
• отёк Квинке (в составе комплексной терапии);
• аллергические реакции на укусы насекомых.

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (для таблеток — обычно с 6 лет, для капель — с 6 месяцев; точные возрастные ограничения зависят от конкретной формы и инструкции производителя).

¶Дозировка и способ применения

Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Препарат принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Для детей младшего возраста и пациентов, испытывающих затруднения при глотании таблеток, применяются капли. Дозировка капель рассчитывается по возрасту и массе тела. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Длительность курса определяется врачом; при сезонной аллергии лечение может продолжаться в течение всего периода цветения причинно-значимых растений.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

Серьёзные побочные эффекты редки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции на компоненты препарата.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к левоцетиризину или вспомогательным веществам, тяжёлую почечную недостаточность, а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Особые указания

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать возможное снижение концентрации внимания, особенно в начале лечения. Одновременный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать седативное действие.

Левоцетиризин практически не взаимодействует с другими лекарствами, поскольку не подвергается значительному метаболизму в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Это отличает его от антигистаминных средств первого поколения, требующих учёта множества лекарственных взаимодействий.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства делятся на несколько поколений. Препараты первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) эффективны, но вызывают выраженную сонливость и требуют частого приёма. Второе поколение (лоратадин, цетиризин) действует дольше и меньше угнетает ЦНС. Левоцетиризин относят к усовершенствованным представителям второго поколения или к третьему поколению — он сочетает высокую эффективность с быстрым началом действия и минимальной седацией.

По скорости наступления эффекта левоцетиризин превосходит многие аналоги: заметное облегчение симптомов наблюдается уже через час после приёма. Действие сохраняется около 24 часов, что позволяет ограничиться однократным приёмом в сутки.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам с тем же действующим веществом относятся «Ксизал», «Супрастинекс», «Зодак Экспресс», «Гленцет» и другие. Выбор конкретного торгового наименования определяется доступностью в аптечной сети, ценой и рекомендацией врача. Все они содержат левоцетиризина дигидрохлорид в эквивалентных дозировках и взаимозаменяемы при соблюдении инструкции.

Отпускается из аптек по рецепту врача (в ряде стран — без рецепта). Самостоятельное назначение и превышение дозировки не рекомендуются.