Крестор и его аналоги¶

Крестор — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза. Действующее вещество — розувастатин — было разработано японской компанией Shionogi и выведено на рынок в начале 2000-х годов; препарат выпускается в таблетированной форме в дозировках от 5 до 40 мг.

¶Действующее вещество и механизм действия

Розувастатин — синтетический статин, конкурентно ингибирующий фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который участвует в синтезе холестерина в печени. Подавление этого фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что стимулирует увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват атерогенных липопротеинов из плазмы. В результате концентрация холестерина ЛПНП в крови падает, а уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) может умеренно возрастать.

Розувастатин характеризуется относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов) и высокой селективностью к печени, что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время независимо от приёма пищи. Метаболизируется он преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — через CYP2C19, что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с некоторыми другими статинами.

¶Показания к применению

Препараты на основе розувастатина назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, отягощённая наследственность).

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня холестерина и целевых показателей.

¶Чем можно заменить

Замена препарата возможна только по согласованию с врачом. Выделяют несколько направлений замены.

¶Другие статины

Наиболее близкие по действию аналоги — препараты той же фармакологической группы:

Розувастатин считается одним из наиболее мощных статинов: в среднем 5–10 мг розувастатина сопоставимы по гиполипидемическому эффекту с 20–40 мг аторвастатина.

¶Комбинированные препараты

При недостаточном эффекте монотерапии применяют комбинации статина с эзетимибом (ингибитором всасывания холестерина в кишечнике) или с фибратами. Существуют фиксированные комбинации розувастатина с эзетимибом.

¶Нестатиновые гиполипидемические средства

К альтернативным классам относятся:

• Эзетимиб — блокирует всасывание холестерина в тонком кишечнике.
• Фибраты (фенофибрат) — преимущественно снижают триглицериды.
• Ингибиторы PCSK9 (эволокумаб, алирокумаб) — моноклональные антитела, применяемые при непереносимости статинов.
• Никотиновая кислота — устаревший, но иногда используемый вариант.
• Бемпедоевая кислота — относительно новый препарат, влияющий на синтез холестерина.

¶Немедикаментозные меры

При непереносимости или отказе от лекарств обсуждаются диета с ограничением насыщенных жиров, регулярная физическая активность, снижение массы тела и отказ от курения. Эти меры редко заменяют терапию полностью, но снижают потребность в высоких дозах препаратов.

¶Причины замены

Чаще всего вопрос о замене возникает при:

• непереносимости розувастатина (миалгии, повышение уровня печёночных ферментов, нарушения со стороны ЖКТ);
• недостаточной эффективности в максимальной дозе;
• лекарственных взаимодействиях;
• стоимости препарата или отсутствии в аптечной сети;
• беременности и лактации, когда статины противопоказаны.

¶Меры предосторожности

Статины, включая розувастатин, могут вызывать повышение активности трансаминаз, миопатию и в редких случаях рабдомиолиз. Контроль липидного профиля и печёночных показателей проводится через несколько недель после начала терапии и при изменении дозы. Не рекомендуется одновременный приём с грейпфрутовым соком в больших количествах и с некоторыми препаратами (циклоспорин, фибраты, отдельные антибиотики).

Любая замена препарата — самостоятельное решение пациента недопустимо; подбор аналога, пересчёт дозировки и оценка рисков проводятся врачом с учётом индивидуальных показателей.