Клопидогрел Реневал — антиагрегантный препарат¶

Клопидогрел Реневал — российский воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат на основе клопидогрела, антиагреганта из группы тиенопиридинов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для профилактики тромботических осложнений при атеросклеротических и кардиологических заболеваниях. Препарат производится фармацевтической компанией «Реневал» (входит в группу компаний «Промомед») и относится к числу воспроизведённых версий оригинального клопидогрела, представленного на рынке под торговым наименованием «Плавикс».

¶Действующее вещество

Действующее вещество — клопидогрел в форме гидросульфата (клопидогрела гидросульфат). Это пролекарство: в организме оно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19) и превращается в активный метаболит. Активная форма необратимо связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов, блокируя связывание с ними аденозиндифосфата (АДФ). В результате подавляется активация тромбоцитов и их агрегация, а также тормозится процесс тромбообразования.

Поскольку действие необратимое, функция тромбоцитов восстанавливается лишь по мере образования новых клеток — в среднем через 7–10 дней после прекращения приёма. Это обстоятельство важно учитывать при планировании хирургических вмешательств.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 75 мг (основная поддерживающая доза) и 300 мг (нагрузочная доза). Упаковки рассчитаны на разные схемы приёма. Вспомогательные вещества и оболочка могут отличаться от оригинального препарата, что не влияет на действующее начало, но иногда отражается на переносимости у отдельных пациентов.

¶Показания к применению

Клопидогрел применяется в следующих клинических ситуациях:

• профилактика тромботических осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью (облитерирующий атеросклероз);
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST и с подъёмом сегмента ST (в составе комбинированной терапии, в том числе с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбозов после чрескожных коронарных вмешательств (стентирование коронарных артерий), включая установку стентов с лекарственным покрытием;
• профилактика атеротромботических событий при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказана терапия антикоагулянтами.

Часто клопидогрел назначают в составе двойной антиагрегантной терапии (ДАТ) вместе с ацетилсалициловой кислотой — такая схема широко используется после стентирования коронарных артерий.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клопидогрел быстро всасывается; биодоступность высокая. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается примерно через 30–60 минут после приёма нагрузочной дозы. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и через кишечник. При регулярном приёме 75 мг в сутки равновесное ингибирование агрегации тромбоцитов достигается через 3–7 дней; при использовании нагрузочной дозы 300–600 мг эффект развивается в течение нескольких часов.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к клопидогрелу или компонентам препарата;
• активное патологическое кровотечение (например, внутричерепное кровоизлияние, язвенное кровотечение);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST в первые дни (в отдельных схемах);
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача);
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы), диарея, боли в животе, диспепсия, кожная сыпь и зуд. Реже встречаются тромбоцитопения, лейкопения, аллергические реакции, головокружение, головная боль. В редких случаях возможны тяжёлые осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

¶Особенности и место среди аналогов

Клопидогрел Реневал относится к группе воспроизведённых препаратов и является взаимозаменяемым с оригинальным клопидогрелом при условии подтверждённой биоэквивалентности. На российском рынке присутствуют и другие дженерики клопидогрела от разных производителей. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом клинической ситуации, переносимости и доступности.

Клопидогрел остаётся одним из наиболее назначаемых антиагрегантов в мире. Его применение существенно снизило частоту повторных инфарктов и тромбозов стентов у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При этом важной проблемой остаётся индивидуальная вариабельность ответа, связанная с генетическими особенностями метаболизма (полиморфизм гена CYP2C19), из-за чего у части пациентов эффект может быть снижен.

¶Меры предосторожности

При приёме препарата требуется регулярный контроль показателей крови, особенно в первые недели терапии. Пациентам следует сообщать врачу о любых признаках кровотечения. Перед плановыми операциями приём клопидогрела обычно отменяют за 5–7 дней. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами и некоторыми другими препаратами повышает риск кровотечений и требует врачебного контроля.

¶Правовой статус

Клопидогрел Реневал отпускается по рецепту врача. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в составе соответствующей позиции по международному непатентованному наименованию «клопидогрел».