Кеторолак Реневал — нестероидный анальгетик¶

Кеторолак Реневал — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным обезболивающим (анальгетическим) действием. Выпускается российской фармацевтической компанией «Реневал» (ранее — «Обновление»). Препарат применяется преимущественно для купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности в послеоперационном периоде, при травмах, зубной и мышечной боли. Кеторолак не обладает противовоспалительным эффектом в клинически значимой степени и используется прежде всего как анальгетик.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — кеторолак (кеторолака трометамин), производное пирролопиррола. Это один из наиболее сильных неопиоидных анальгетиков среди НПВС. Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Именно блокада периферической генерации болевого сигнала обеспечивает выраженный анальгетический эффект.

Кеторолак был синтезирован в 1970-х годах и с 1989 года применяется в клинической практике в США и других странах. В России зарегистрирован под несколькими торговыми названиями, включая «Кеторолак Реневал».

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 30 мг/мл в ампулах по 1 мл (30 мг кеторолака в ампуле). Применяется в стационарных условиях и для купирования острой боли.
• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой — по 10 мг кеторолака. Используются для приёма внутрь.
• Гель для наружного применения — 2 % (20 мг/г), применяется при местном обезболивании.

Разные формы имеют разный профиль применения и разные ограничения по длительности использования.

¶Показания к применению

Основные показания:

• болевой синдром средней и высокой интенсивности (послеоперационная боль, травмы, переломы);
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• мышечная и суставная боль;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в качестве вспомогательного средства).

Кеторолак применяется для кратковременного обезболивания. Длительность приёма таблеток обычно не превышает 5 дней, внутримышечного введения — 2 дней. Это связано с высоким риском побочных эффектов при длительном использовании.

¶Противопоказания

Препарат имеет широкий список противопоказаний:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и печени;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический синдром;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами, некоторыми диуретиками.

Ограничения касаются также пациентов пожилого возраста, лиц с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диспепсия, боль в животе, риск эрозий и язв;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки;
• со стороны почек — нарушение фильтрации, задержка жидкости;
• аллергические реакции, включая кожную сыпь и бронхоспазм.

При внутримышечном введении возможны болезненность и уплотнение в месте инъекции.

¶Особенности применения

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС (ибупрофен, диклофенак, нимесулид) из-за усиления риска побочных эффектов. При одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин, гепарин) возрастает риск кровотечений. Препарат может снижать эффективность некоторых гипотензивных средств.

Применение при беременности противопоказано, особенно в третьем триместре, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода. В период лактации препарат также не используется.

Перед применением необходима консультация врача; самолечение кеторолаком недопустимо, особенно при наличии хронических заболеваний.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут, при приёме внутрь — через 30–60 минут. Биодоступность таблетированной формы составляет около 80 %. Кеторолак связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения — 4–6 часов, у пожилых пациентов и при нарушении функции почек он удлиняется.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает промежуточное положение между слабыми опиоидными анальгетиками и обычными НПВС по силе обезболивающего действия. По эффективности при острой боли он сопоставим с некоторыми опиоидами, но не вызывает зависимости. Это делает его востребованным в хирургии, травматологии и стоматологии. Однако токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта и почек ограничивает длительное применение.

¶Производитель и аналоги

«Реневал» — российская фармацевтическая компания, выпускающая широкий спектр дженериков, включая нестероидные противовоспалительные средства. Аналогами кеторолака под другими торговыми названиями являются «Кеторол», «Кеталгин», «Долак» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются преимущественно формой выпуска и производителем.

При выборе между оригинальным препаратом и дженериком следует учитывать, что дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, но могут отличаться по вспомогательным компонентам.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Таблетки и раствор хранятся в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. По истечении срока годности применение недопустимо.