Кеторолак как нестероидный обезболивающий препарат¶

Кеторолак — синтетическое лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее выраженным анальгетическим (обезболивающим) действием при умеренной и сильной боли. По химической структуре представляет собой производное гетероциклического соединения пирролизина; применяется в виде солей — кеторолака трометамина (для инъекций) и кеторолака трометамола (для перорального приёма). Относится к сильнодействующим анальгетикам неопиоидного ряда и по эффективности обезболивания сопоставим с некоторыми наркотическими средствами, не угнетая при этом дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости опиоидного типа.

¶История и происхождение

Кеторолак был разработан в 1980-х годах как препарат для купирования острой боли в послеоперационном периоде. Его синтезировали в рамках поиска НПВП с усиленным анальгетическим компонентом. В 1989 году кеторолак трометамин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для внутримышечного и внутривенного введения, а позднее — и для перорального применения. С начала 1990-х препарат вошёл в клиническую практику в России и странах СНГ под торговыми наименованиями «Кеторол», «Кеторолак», «Долак», «Кеталгин» и другими.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака основан на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов и поддерживают воспалительную реакцию. Блокируя их синтез, кеторолак снижает восприятие боли и уменьшает воспаление.

Особенность кеторолака — преобладание анальгетического действия над противовоспалительным и жаропонижающим. Именно поэтому его применяют прежде всего как обезболивающее, а не как средство базовой терапии воспалительных заболеваний суставов.

¶Формы выпуска

Инъекционные формы обеспечивают быстрое наступление эффекта (в течение 30 минут при внутримышечном введении), таблетированные — более медленное, но удобное для амбулаторного применения.

¶Показания к применению

Кеторолак назначают для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности:

• болевой синдром в послеоперационном периоде;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острая зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• боли при онкологических заболеваниях (в рамках паллиативной помощи);
• невралгии, миалгии, радикулит;
• альгодисменорея (болезненные менструации).

¶Режим дозирования и ограничения по длительности

Кеторолак предназначен преимущественно для краткосрочного применения. Взрослым при внутримышечном или внутривенном введении разовая доза обычно составляет 10–30 мг, интервал между введениями — 4–6 часов. Максимальная суточная доза для инъекций у взрослых — 90 мг, для пациентов старше 65 лет и при нарушении функции почек — 60 мг.

При приёме внутрь разовая доза — 10 мг, допускается повторный приём каждые 4–6 часов; максимальная суточная доза — 40 мг. Общая продолжительность применения не должна превышать 5 дней, поскольку при более длительном использовании резко возрастает риск побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВП, кеторолак может вызывать нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, диспепсия, боли в животе, эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны почек — снижение диуреза, повышение креатинина, острая почечная недостаточность;
• со стороны системы крови — удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции — кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отёк.

Наиболее опасны желудочно-кишечные кровотечения и почечные осложнения, поэтому препарат требует осторожного применения.

¶Противопоказания

Кеторолак не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• выраженной почечной или печёночной недостаточности;
• склонности к кровотечениям, нарушениях свёртываемости;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (для таблетированной формы — до 16 лет);
• повышенной чувствительности к НПВП.

Не рекомендуется сочетание кеторолака с другими НПВП, антикоагулянтами и некоторыми диуретиками из-за повышенного риска осложнений.

¶Место среди обезболивающих средств

Кеторолак занимает промежуточное положение между «лёгкими» анальгетиками (парацетамол, метамизол натрия) и опиоидными препаратами (морфин, трамадол). По силе обезболивания он превосходит большинство других НПВП и приближается к слабым опиоидам, но не вызывает опиоидной зависимости. Это делает его востребованным в хирургии, травматологии, стоматологии и неотложной медицине.

Вместе с тем из-за риска серьёзных побочных эффектов кеторолак рассматривается как препарат «резерва» для кратковременного применения, а не как средство для длительного лечения хронической боли.

¶Особые указания

При применении кеторолака необходим контроль функции почек и показателей крови, особенно у пожилых пациентов. Препарат не следует использовать как средство для облегчения боли перед диагностическими процедурами, поскольку он может маскировать симптомы заболеваний. Одновременный приём с алкоголем усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений. Отпускается по рецепту врача.

¶Сравнение с другими НПВП

Такое позиционирование объясняет, почему кеторолак применяют в основном для купирования острой боли, а для длительной терапии выбирают другие препараты.