Изокет в таблетках¶

Изокет — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида динитрата, выпускаемого в форме таблеток и растворов для инфузий. Относится к группе нитратов — органических азотсодержащих соединений, применяемых преимущественно для лечения ишемической болезни сердца. Таблетированные формы изокета используются как для купирования приступов стенокардии, так и для длительной профилактики их возникновения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет изосорбида динитрат — вазодилатирующее средство, относящееся к нитратам пролонгированного действия. Молекула представляет собой органический эфир азотной кислоты и изосорбида. В организме вещество высвобождает оксид азота (NO), который действует как эндогенный вазодилататор.

Механизм действия связан с активацией растворимой гуанилатциклазы в гладкомышечных клетках сосудов. Это ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата, снижению концентрации ионов кальция внутри клетки и расслаблению гладкой мускулатуры. В результате расширяются преимущественно вены, снижается венозный возврат крови к сердцу, уменьшается преднагрузка и потребность миокарда в кислороде. В более высоких концентрациях расширяются и артерии, что снижает постнагрузку.

¶Формы выпуска

Изокет производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 5, 10 и 20 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (ретард);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий;
• спрей для сублингвального применения.

Таблетки принимают внутрь или, при необходимости быстрого эффекта, рассасывают под языком. Именно сублингвальный приём обеспечивает наиболее быстрое всасывание и начало действия.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• стенокардия напряжения и покоя, в том числе в составе комбинированной терапии;
• профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность в сочетании с другими средствами;
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• лёгочная гипертензия в некоторых схемах лечения.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 5–10 мг. Кратность приёма зависит от формы: обычные таблетки принимают 2–4 раза в сутки, пролонгированные — 1–2 раза.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность с низким давлением;
• кардиогенный шок;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлая анемия;
• повышенное внутричерепное давление;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (силденафил и аналоги).

С осторожностью препарат применяют при глаукоме, склонности к ортостатическим реакциям и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерный побочный эффект — головная боль, возникающая в начале терапии и связанная с расширением мозговых сосудов. Часто отмечаются головокружение, тахикардия, покраснение лица, снижение артериального давления. Возможны тошнота, ощущение жара, редко — коллапс и обмороки.

При длительном непрерывном приёме развивается толерантность (привыкание), при которой эффективность препарата снижается. Для её предотвращения применяют прерывистые схемы с «безнитратным» периодом продолжительностью 8–12 часов, обычно в ночное время.

¶Взаимодействие с другими средствами

Нитраты усиливают гипотензивный эффект других вазодилататоров, антигипертензивных препаратов, алкоголя. Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5 категорически запрещено из-за риска неконтролируемого падения давления. Ослабление эффекта наблюдается при сочетании с симпатомиметиками.

¶Особенности применения

При приёме таблеток важно учитывать, что эффект развивается постепенно. Для купирования острого приступа стенокардии чаще используют сублингвальные формы или спрей, обеспечивающие действие через 1–5 минут. Таблетки для приёма внутрь действуют медленнее и предназначены преимущественно для профилактики.

Пациентам следует находиться в положении сидя или лёжа при первом приёме из-за риска ортостатической гипотензии. Резкая отмена препарата не рекомендуется — это может спровоцировать усиление приступов.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности таблетированных форм обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Изокет относится к базовым антиангинальным средствам и входит в клинические рекомендации по лечению стабильной стенокардии. Однако из-за развития толерантности и наличия более современных препаратов нитраты в таблетированной форме чаще рассматриваются как дополнение к терапии бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и другим средствам. Назначение и коррекция дозы производятся только врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.